Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok tablet neomycin sulfat paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir tablet neomycin sulfat berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Tablet neomisin sulfatadalah sediaan antibiotik aminoglikosida oral yang berperan penting dalam terapi anti-infeksi klinis. Ia memberikan aktivitas bakterisida yang kuat terutama dengan mengikat subunit 30S ribosom bakteri secara permanen, mengganggu sintesis protein bakteri. Ia menunjukkan aktivitas antibakteri yang baik terhadap berbagai bakteri Gram-negatif, seperti Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., dan juga memiliki efek penghambatan tertentu pada beberapa bakteri Gram-positif. Setelah pemberian oral, ia diserap dalam jumlah kecil dan mempertahankan konsentrasi tinggi di usus, menjadikannya pilihan ideal untuk pengobatan infeksi usus. Ini dapat memberikan aktivitas antibakteri yang kuat secara lokal sekaligus mengurangi terjadinya efek samping sistemik.
khasiat obat
Karakteristik kimia dan perbedaan bentuk sediaan:
Nama kimia Neomycn Sulphate adalah Neomycn Sulphate, dengan rumus molekul C23H48N6O17S dan berat molekul 712,7222. Sediaan oralnya sebagian besar berupa tablet, dengan spesifikasi umum termasuk 0,1g (100000 unit) dan 0,25g (250000 unit), dan perlu disegel dan disimpan di lingkungan kering untuk mencegah penyerapan dan degradasi kelembapan.
Penyakit yang berlaku:
Terutama digunakan untuk infeksi usus yang disebabkan oleh bakteri sensitif, seperti disentri bakteri, enteritis akut, dll. Untuk persiapan pra operasi usus yang disebabkan oleh bakteri sensitif, mengurangi jumlah bakteri di usus dan menurunkan risiko infeksi pasca operasi juga memiliki efek yang signifikan. Selain itu, dapat juga digunakan bersama dengan obat anti tuberkulosis lainnya untuk pengobatan tambahan tuberkulosis guna meningkatkan efek antibakteri.
Informasi tambahan tentang senyawa kimia:
| Nama Produk | Bubuk Neomycin Sulfat | Tablet Neomycin Sulfat | Injeksi Neomycin Sulfat | Salep Neomycin Sulfat |
| Jenis Produk | Bubuk | Tablet | Injeksi | Krim |
| Kemurnian Produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
| Paket Produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
Produk kami
Neomisin Sulfat +. COA
 |
||
Sertifikat Analisis |
||
|
Nama majemuk |
Neomisin Sulfat | |
|
Nomor CAS. |
1405-10-3 | |
|
Nilai |
Kelas farmasi | |
|
Kuantitas |
Disesuaikan | |
|
Standar kemasan |
Disesuaikan | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
nomor lot. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Januarith 2025 |
|
|
pengalaman |
8 Januarith 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDAR UJI | GB/T24768-2009 Industri. Standar | |
|
Barang |
Standar perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Bubuk putih atau hampir putih |
Sesuai |
|
Kadar air |
Kurang dari atau sama dengan 4,5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang dari atau sama dengan 1,0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. |
|
Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
Kemurnian (HPLC) |
Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% |
99.5% |
|
Pengotor tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu pada pengapian |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah total mikroba |
Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E.Coli |
Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (menurut GC) |
Kurang dari atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat tertutup, gelap dan kering pada suhu -20 derajat |
|
|
|
||
Sebagai obat perwakilan antibiotik aminoglikosida,tablet neomisin sulfatmencapai efek antibakteri yang efisien melalui tindakan sinergis berbagai tingkat dan target, disertai dengan karakteristik toksisitas spesifik dan risiko resistensi.
Mekanisme antibakteri inti neomycn sulfat adalah mengganggu seluruh proses sintesis protein bakteri, dan targetnya mencakup tahap inisiasi, perluasan, dan penghentian penerjemahan, membentuk efek "blokade tiga kali lipat":
1. Penghambatan tahap awal
Obat tersebut secara spesifik berikatan dengan situs A subunit ribosom 30S bakteri, sehingga menghambat pembentukan kompleks inisiasi (30S mRNA fMet tRNA). Proses ini bergantung pada ikatan hidrogen antara struktur amino siklik alkohol dalam molekul obat dan pasangan basa spesifik RNA ribosom (rRNA) (seperti A1492-G1491), sehingga kodon mRNA tidak dapat mengenali tRNA awal dengan benar, sehingga menghalangi inisiasi translasi.
2. Interferensi pada fase ekstensi
Selama pemanjangan rantai peptida, neomycn sulfat mengganggu sintesis protein dengan dua cara:
Induksi yang salah membaca: Molekul obat menempel pada pusat decoding subunit 30S, mengubah konformasi rRNA dan mengurangi spesifisitas pasangan antara kodon aminoasil tRNA (aa tRNA) dan mRNA, yang menyebabkan penggabungan asam amino non alami ke dalam rantai peptida dan pembentukan protein non fungsional.
Pengakhiran dini rantai: Obat berikatan dengan situs P ribosom, mengganggu aktivitas peptidil transferase, mendorong pelepasan dini rantai peptida yang belum selesai, dan menghambat translokasi peptidil tRNA dari situs A ke situs P.
3. Perubahan permeabilitas membran sel
Kesalahan sintesis protein menyebabkan sintesis abnormal komponen membran sel bakteri (seperti fosfolipid dan porin), penurunan potensial membran, dan kebocoran isi seluler (seperti ATP dan ion kalium), yang pada akhirnya menyebabkan pembubaran dan kematian bakteri. Efek ini sangat signifikan pada bakteri Gram negatif, karena tidak adanya porin membran luar (seperti OmpF) dapat memperburuk kerusakan membran yang disebabkan oleh obat.
Spektrum antibakteri neomycin sulfat menunjukkan ciri khas "bakteri Gram negatif kuat, bakteri Gram positif terbatas, dan bakteri anaerob tidak efektif", dan perbedaan aktivitasnya berkaitan erat dengan struktur dinding sel bakteri dan permeabilitas obat:
Strain bakteri yang sangat aktif
Bakteri gram negatif: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (beberapa strain), Salmonella, Shigella.
Bakteri Gram positif parsial: Staphylococcus aureus yang resisten terhadap metisilin (MRSA, diperlukan konsentrasi tinggi), Staphylococcus epidermidis, genus Streptococcus (strain sensitif).
Lainnya: Mycobacterium tuberkulosis (efek penghambatan).
Strain bakteri yang aktivitasnya rendah atau-resisten terhadap obat
Bakteri anaerob: Bacteroidetes dan Clostridium (karena kurangnya rantai pernapasan aerobik, obat tidak dapat diangkut secara aktif ke dalam sel).
Bakteri gram positif: Streptococcus pneumoniae, genus Enterococcus (dinding sel tebal dan kurangnya porin membran luar, permeabilitas obat buruk).
Strain khusus: Pseudomonas aeruginosa (beberapa strain mengembangkan resistensi melalui produksi enzim pengubah aminoglikosida atau tidak adanya protein membran luar D2).
Aktivitas bakterisida neomycn sulfat menunjukkan karakteristik yang bergantung pada konsentrasi, dan parameter farmakokinetiknya berkaitan erat dengan desain rejimen pengobatan klinis.
Sterilisasi yang bergantung pada konsentrasi
Semakin tinggi konsentrasi obat maka semakin besar pula penghambatan sintesis protein bakteri dan semakin cepat pula laju sterilisasinya. Eksperimen menunjukkan bahwa ketika konsentrasi neomycn sulfat mencapai 8-10 kali MIC, 99,9% bakteri sensitif dapat dibunuh dalam waktu 2-4 jam.
Pasca efek antibiotik (PAE)
Sekalipun konsentrasi obat turun di bawah MIC, masih dapat menghambat sintesis protein bakteri hingga 2-4 jam. Kehadiran PAE mendukung rejimen "dosis tunggal per hari", yang dapat mempertahankan konsentrasi antibakteri yang efektif sekaligus mengurangi risiko toksisitas otorenal.
Konsentrasi anti mutasi obat (MPC)
MPC neomycn sulfat sekitar 4-8 kali lipat dari MIC, yang menunjukkan bahwa pemantauan klinis konsentrasi obat dalam darah diperlukan untuk memastikan bahwa konsentrasi obat lebih tinggi dari MPC, untuk mengurangi tekanan seleksi strain mutan yang resistan terhadap obat.
Resistensi neomycin sulfat terutama dihasilkan melalui mekanisme berikut, dan perhatian klinis harus diberikan pada risiko resistensi silang dan resistensi multi-obat:
Modifikasi sasaran
16S rRNA methyltransferase: Modifikasi metilasi yang dimediasi oleh gen pengkode (seperti rmtA, rmtB) dapat memblokir pengikatan obat pada subunit 30S, sehingga menyebabkan resistensi obat tingkat tinggi (MIC Lebih besar dari atau sama dengan 128 μg/mL).
Mutasi protein ribosom, seperti mutasi protein S12 (gen rpsL), dapat menurunkan afinitas obat terhadap ribosom, namun biasanya hanya menyebabkan resistensi tingkat rendah (MIC 2-8 μg/mL).
Enzim yang menonaktifkan obat
Aminoglikosiltransferase (AAC): mengkatalisis asetilasi gugus amino dalam molekul obat, mengurangi kemampuan pengikatannya pada ribosom.
Aminoglikosiltransferase (APH): Melalui modifikasi fosforilasi, mengubah distribusi muatan obat, menghambat penetrasinya ke dalam membran sel.
Aminoglikosida nukleosida transferase (ANT): mengkatalisis reaksi adenilasi, yang menyebabkan inaktivasi obat.
Ekspresi berlebih dari pompa eksternal
Pompa penghabisan keluarga RND dari bakteri Gram negatif, seperti AcrAB TolC, dapat secara aktif memompa obat keluar sel dan mengurangi konsentrasi obat intraseluler.
pembentukan biofilm
Bakteri dalam keadaan biofilm mengalami penurunan permeabilitas obat dan aktivitas metabolisme, sehingga memerlukan konsentrasi yang lebih tinggi untuk mencapai efek bakterisidal.
Otonefrotoksisitas neomycn sulfat berkaitan erat dengan akumulasinya di sel epitel tubulus ginjal dan sel rambut koklea, terutama yang melibatkan mekanisme berikut:
kerusakan mitokondria
Obat ini mengganggu sintesis protein mitokondria dengan mengikat rRNA 12S mitokondria, menyebabkan penurunan aktivitas kompleks rantai pernapasan, penurunan produksi ATP, dan aktivasi program apoptosis sel.
stres oksidatif
Peningkatan kadar spesies oksigen reaktif (ROS) intraseluler yang disebabkan oleh obat menyebabkan peroksidasi lipid, kerusakan DNA, dan karbonilasi protein, yang pada akhirnya mengakibatkan kematian sel.
Pecahnya membran lisosom
Pada sel epitel tubulus ginjal,tablet neomisin sulfatdapat mengganggu stabilitas membran lisosom, melepaskan protease dan enzim hidrolitik lainnya, serta memicu autolisis sel.
Wawasan Pengobatan Klinis: Pengobatan Presisi dan Pencegahan dan Pengendalian Toksisitas
Berdasarkan mekanisme kerja dan karakteristik toksisitas, penerapan klinis neomycin sulfat harus mengikuti prinsip berikut:
Pemilihan indikasi
Prioritaskan penggunaan pada infeksi bakteri Gram negatif (misalnya infeksi usus dan infeksi saluran kemih), dan hindari penggunaan pada infeksi yang didominasi bakteri Gram positif (misalnya faringitis streptokokus).
Optimalisasi dosis
Mengadopsi rejimen "dosis{0}tinggi, interval panjang" (seperti pemberian sekali sehari) untuk memaksimalkan efek PAE dan mengurangi risiko toksisitas.
Terapi kombinasi
Dikombinasikan dengan obat - laktam atau fluorokuinolon, obat ini secara sinergis membunuh bakteri melalui mekanisme kerja yang berbeda, sehingga mengurangi terjadinya resistensi obat.
Pemantauan toksisitas
Pantau kreatinin darah, nitrogen urea, dan ambang pendengaran secara teratur selama pengobatan, dan sesuaikan dosis atau hentikan pengobatan tepat waktu.
Kemajuan dan Arah Masa Depan dalam Penelitian Klinis
Eksplorasi pengobatan untuk-bakteri yang resistan terhadap obat
Terapi kombinasi daritablet neomisin sulfatdengan beta laktam (seperti amoksisilin dan kalium asam klavulanat) atau fluoroquinolones (seperti ciprofloxacin) saat ini sedang dipelajari untuk infeksi bakteri Gram negatif yang resistan terhadap berbagai obat. Hasil awal menunjukkan bahwa efek sinergis dapat meningkatkan kemanjuran dan mengurangi risiko resistensi obat.
Optimalisasi administrasi daerah
Kembangkan tablet-pelepasan berkelanjutan dan formulasi neomycin sulfat salut enterik untuk mengurangi paparan sistemik dan menurunkan kejadian nefrotoksisitas melalui pelepasan yang ditargetkan. Misalnya, tablet salut enterik yang dibuat menggunakan teknologi pelapisan hidroksipropil metilselulosa dapat mencapai pelepasan obat yang ditargetkan di usus, mengurangi konsentrasi obat dalam darah sebesar 40% -60%.
Pemantauan Biomarker
Mempelajari nilai penerapan N-asetil - - D-glukosaminidase (enzim NAG) urin dan sistatin C darah sebagai penanda awal toksisitas ginjal diharapkan dapat mencapai intervensi dini pada cedera ginjal.
Tag populer: tablet neomycin sulfat, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual