Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk lotilaner paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk lotilaner berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Bubuk lotilanmerupakan senyawa dengan struktur kimia yang jelas, dengan nomor CAS 1369852-71-0, rumus molekul C20H14Cl3F6N3O3S, dan perhitungan berat molekul akurat 596,76. Zat ini muncul dalam bentuk padat mulai dari putih hingga putih pucat pada suhu kamar dan memiliki sifat fisik dan kimia tertentu. Kepadatan yang diprediksi adalah 1,66 ± 0,1 g/cm ³, dan koefisien keasaman (pKa) adalah 12,52 ± 0,46, yang menunjukkan karakteristik asam-basa tertentu. Dalam hal kelarutan, lotilana memiliki kelarutan yang sangat tinggi dalam dimetil sulfoksida (DMSO), mencapai lebih besar dari atau sama dengan 100 mg/mL (167,57 mM), sehingga memberikan kemudahan penerapannya dalam penelitian laboratorium dan formulasi farmasi. Saat menyimpan, perlu ditempatkan di lingkungan bersuhu rendah -20 derajat C untuk menjamin stabilitas dan aktivitasnya.
|
|
|
Aplikasi klinis: dari obat cacing tunggal hingga pencegahan dan pengendalian komprehensif
1.1 Pencegahan dan pengendalian parasit eksternal
Pencegahan dan pengendalian kutu:
Killing adult insects: The killing rate is>99% dalam waktu 8 jam setelah pemberian dan mencapai 100% dalam waktu 24 jam.
Menghalangi reproduksi : Menghambat perkembangan telur dan larva, memutus siklus hidup kutu.
Kasus klinis: Studi lapangan di Amerika Serikat menunjukkan bahwa setelah penggunaan terus menerus selama 3 bulan, jumlah kutu di lingkungan rumah berkurang 99,5% -100%, dan gejala kulit hewan peliharaan (eritema, deskuamasi) membaik secara signifikan.
Kontrol centang:
Aktivitas spektrum luas: Efektif melawan spesies kutu seperti kutu berkaki hitam dan kutu anjing Amerika, serta spesies kutu darah.
Onset cepat: Pembunuhan dimulai 4 jam setelah pemberian, dengan tingkat pembunuhan lebih besar dari atau sama dengan 97% dalam waktu 48 jam.
Pencegahan penyakit: Dengan memblokir gigitan kutu, kurangi risiko penyakit yang ditularkan melalui kutu seperti penyakit Lyme dan Babesia.
1.2 Pencegahan dan pengendalian parasit internal (persiapan senyawa)
Mengambil Credelio Quattro (senyawa Lopinal/Moxibustin/Praziquantel/Thiamethoxam) sebagai contoh:
Pencegahan cacing hati: 100% pencegahan penyakit cacing hati anjing, menghalangi perkembangan larva stadium L3.
Pengobatan parasit usus:
Ascaris lumbricoides (cacing gelang kepala, cacing gelang singa): khasiat Lebih besar dari atau sama dengan 97%.
Cacing tambang (nematoda mulut kait berkepala sempit): Tingkat pembunuhan Lebih besar dari atau sama dengan 97%.
Taenia (Taenia solium, Taenia solium): 100% membunuh cacing dewasa.
2 Penerapan Skenario Khusus
2.1 Perlindungan anak anjing dan anjing lanjut usia
Usia yang cocok: Anak anjing berusia di atas 8 minggu dapat menggunakannyabubuk lotilan, dengan berat minimal 1,5kg.
Keamanan anjing lanjut usia: Tidak ada risiko akumulasi toksisitas hati dan ginjal, cocok untuk hewan peliharaan dengan penyakit penyerta kronis.
2.2 Pengelolaan masa pembiakan
Kehamilan: Meskipun keamanannya belum dievaluasi secara formal, tidak ada efek teratogenik yang ditemukan dalam pemantauan klinis.
Masa menyusui: Jumlah obat yang dikeluarkan melalui ASI sangat sedikit dan tidak mempengaruhi kesehatan keturunannya.
2.3 Pencegahan dan Pengendalian Multi Keluarga Hewan Peliharaan
Perlindungan silang: Kurangi infeksi silang di antara hewan peliharaan melalui pengendalian hama lingkungan.
Pengobatan kolaboratif: dapat digunakan dalam kombinasi dengan vaksin, antibiotik, dll, tanpa interaksi obat yang signifikan.
Portofolio produk: Peningkatan dari item individual menjadi solusi
3.1 Formulasi unilateral (seri Credelio)
Credelio CAT: Obat kutu/kutu oral dan tablet kunyah rasa daging sapi untuk kucing untuk meningkatkan kelezatannya.
Credelio DOG: agen tunggal untuk anjing, dengan fokus pada pencegahan dan pengendalian parasit eksternal.
3.2 Persiapan senyawa (Credelio Quattro)
Empat efek dalam satu:
Lothilana: Membunuh kutu/caplak dengan cepat.
Moxibustin: Mencegah cacingan dan mengendalikan tungau.
Praziquantel:-anti cacing pita berspektrum luas.
Thiamethoxam: Cepat membunuh cacing gelang/cacing tambang.
Keuntungan klinis:
Kurangi frekuensi pengobatan: Ganti beberapa obat sebulan sekali.
Tingkatkan kepatuhan: Tablet kunyah rasa daging sapi memiliki palatabilitas 92%.
Mengurangi risiko resistensi obat: tindakan multi-target memperlambat resistensi obat parasit.
Dalam teknologi yang ada, paten PCT WO2022020585A1 dan WO2014090918A1 mengungkapkan rute sintetis untukbubuk lotilan. Secara khusus, sebelum pembentukan cincin imidazol, gugus halogen atau karboksil dimasukkan ke dalam cincin tiofena terlebih dahulu, dan kemudian rantai samping dimasukkan untuk memperoleh lotilan. Namun penemu menemukan melalui penelitian bahwa dalam metode sintesis lotilana pada paten tersebut di atas, metode memasukkan gugus halogen atau karboksil pada cincin tiofena sebelum pembentukan cincin imidazol, dan kemudian memasukkan rantai samping, sulit diperoleh bahan bakunya, mahal, dan memiliki kelemahan dalam mengurangi polaritas molekul; Pada saat yang sama, dalam pasca-pemrosesan reaksi siklisasi berikutnya, terdapat banyak pengotor dalam produk jadi yang sulit dimurnikan. Kotoran mudah masuk ke dalam produk jadi, sehingga lebih sulit untuk disuling. Diperlukan beberapa perawatan pemurnian, sehingga produksi menjadi sulit, memakan energi, dan mahal, sehingga sulit mencapai produksi industri. Oleh karena itu, mengatasi kekurangan yang nyata dalam proses sintesis lotilana dengan teknologi yang ada dan mengembangkan jalur sintesis yang sesuai untuk produksi skala industri sangatlah penting untuk mencapai industrialisasi lotilana.
Metode sintetis
1. Tambahkan 140g (1,0mol) 2-asetil-4-metiltiofena dan 277g (1,0mol) 2,2,2-trifluoro-1- (3,4,5-triklorofenil) asetofenon, masing-masing mengandung 700mL metil tert butil eter, ke dalam labu leher tiga. Setelah diaduk dan larut, tambahkan 50g trietilamina dan bereaksi pada suhu 50 derajat selama 2 jam untuk mendapatkan larutan reaksi. Setelah mendinginkan larutan reaksi hingga di bawah 5 derajat, tambahkan perlahan 50g tionil klorida dan panaskan hingga 40 derajat selama 3 jam. Setelah dingin, ekstrak masing-masing dengan 200mL larutan natrium bikarbonat jenuh dan 200mL air murni. Ekstrak fase air dua kali dengan 100mL metil tert butil eter, gabungkan fase organik dan cuci sekali dengan 200mL air murni. Keringkan dengan natrium sulfat anhidrat, saring, dan konsentrasikan filtrat pada tekanan rendah pada suhu 50 derajat untuk memperoleh konsentrat. Konsentrat direkristalisasi dari larutan etanol/air (perbandingan volume 1:1) untuk memperoleh 351g zat antara I dengan rendemen 87,8%.
2. Tambahkan 350g zat antara I (0,876mol) dan 1000mL etanol ke dalam labu reaksi, aduk hingga larut, dinginkan hingga di bawah 5 derajat, kemudian tambahkan 60,9g hidroksilamina hidroklorida (0,876mol), tambahkan perlahan 116g larutan natrium hidroksida 30% berat, dan bereaksi pada 20 derajat selama 3 jam; Kemudian tambahkan 1000mL air deionisasi, aduk selama 2 jam, saring, cuci filter cake dengan air deionisasi, keringkan hingga tidak ada perubahan berat, dan peroleh 313g zat antara II dengan rendemen 86.2%.
3. Tambahkan 50g (0,12mol) zat antara II dan 100mL LDMF ke dalam labu reaksi. Tambahkan fosfor oksiklorida (24,5, 0,16 mol) tetes demi tetes pada 0 derajat. Setelah penambahan tetes demi tetes selesai, bereaksi pada 0 derajat selama 10 jam. Setelah reaksi selesai, tuangkan larutan reaksi ke dalam 1000mL air es, diamkan selama 15 menit, kemudian encerkan lagi dengan 300mL air dan 100mL NaHCO3 jenuh, lalu aduk selama 1 jam; Kemudian ekstrak tiga kali dengan 50mL etil asetat, gabungkan fase organik, keringkan dengan natrium sulfat anhidrat, saring, dan konsentrasikan filtrat pada tekanan rendah pada suhu 50 derajat hingga volume total berkurang sekitar 1/3 untuk memperoleh konsentrat. Kemudian, dalam kondisi pengadukan, 500mL n-heksana ditambahkan tetes demi tetes ke dalam konsentrat, dan dibiarkan mengkristal hingga tidak ada pengendapan padat. Padatan disaring dan dikeringkan hingga tidak ada perubahan berat, sehingga diperoleh 48g kristal putih intermediet III dengan rendemen 90,3%.
4. CuSO4 · 5H2O (1,25g, 5mmol), 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroethyl) asetamida hidroklorida (19,3g, 0,1mol), trietilamina (20,2 g, 0,2mol), CaCO3 (11g, 0,11mol), dan 200mL asetonitril ditambahkan ke dalam labu reaksi. Intermediet III (44,3g, 0,1mol) dan tert butanol hidroperoksida (larutan berair 70%, 16mL, 0,11mol) ditambahkan dalam atmosfer nitrogen. Reaksi diaduk pada suhu 20-30 derajat selama 6 jam, dan kemudian dipekatkan pada tekanan rendah pada suhu 50 derajat untuk memperoleh larutan pekat. Larutan pekat dikristalisasi menggunakan n-heksana/etil asetat (perbandingan volume 1:5) untuk memperoleh 55,7gbubuk lotilandengan rendemen. 93.3%, kemurnian HPLC 99,90%.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
1.Spesifikasi Produk dan Persyaratan Teknis
+
-
Nama Produk: Lotilaner
Nomor CAS: 1369852-71-0
Rumus Kimia : C20H14Cl3F6N3O3S
Berat Molekul: 596,76 g/mol
Persyaratan Kemurnian: Tentukan tingkat kemurnian minimum yang dapat diterima (misalnya, Lebih besar dari atau sama dengan 98%).
Bentuk Fisik: Tunjukkan bentuk fisik yang diinginkan (misalnya bubuk, kristal).
Persyaratan Pengemasan: Rincikan jenis dan ukuran kemasan (misalnya botol 1 kg, drum 25 kg).
2.Standar Mutu dan Sertifikasi
+
-
Standar Farmakope: Memerlukan kepatuhan terhadap standar farmakope tertentu (misalnya USP, EP).
Sertifikasi: Minta salinan sertifikasi mutu yang relevan (misalnya GMP, ISO).
Dokumentasi Batch: Memerlukan dokumentasi khusus batch, termasuk Certificates of Analysis (CoA).
3. Persyaratan Kuantitas dan Harga
+
-
Jumlah Pesanan: Menyediakan kisaran jumlah pesanan untuk penetapan harga (misalnya, 100g, 500g, 1kg, 5kg).
Tabel Harga: Sertakan tabel bagi pemasok untuk mengisi harga per{0}}unit untuk setiap kuantitas.
Biaya Tambahan: Minta harga untuk biaya tambahan apa pun, seperti biaya pengiriman, bea masuk, atau biaya penanganan.
4. Pengiriman dan Logistik
+
-
Jadwal Pengiriman: Tentukan jadwal pengiriman atau waktu tunggu yang diinginkan.
Ketentuan Pengiriman: Tentukan ketentuan pengiriman (misalnya, FOB, CIF) dan titik asal.
Kondisi Penyimpanan: Tunjukkan kondisi penyimpanan khusus yang diperlukan selama transit (misalnya, kontrol suhu).
5. Kualifikasi dan Ketentuan Pemasok
+
-
Informasi Perusahaan: Minta brosur perusahaan pemasok, izin usaha, dan rincian kontak.
Kapasitas Manufaktur: Tanyakan tentang kuantitas pesanan minimum (MOQ) pemasok dan kapasitas produksi bulanan maksimum.
Ketentuan Pembayaran: Nyatakan ketentuan pembayaran pilihan Anda (misalnya, deposit 30%, 70% setelah pemeriksaan akhir dan sebelum pengiriman) dan minta fleksibilitas pemasok.
Kepatuhan dan Peraturan: Memastikan pemasok mematuhi semua persyaratan peraturan terkait untuk ekspor dan impor Lotilaner.
Tag populer: bubuk lotilaner, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual