Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok semprotan hidung nicotinamide riboside yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir semprotan hidung nicotinamide riboside berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Semprotan Hidung Nikotinamida Ribosidaadalah obat atau produk perawatan kesehatan yang mengandung Nicotinamide Riboside (NR) dalam bentuk semprotan hidung. Keunggulannya terletak pada banyaknya pembuluh darah di mukosa hidung, memungkinkan obat langsung masuk ke aliran darah, melewati first pass effect (obat oral perlu dimetabolisme oleh hati), dan meningkatkan bioavailabilitas. Dapat langsung bekerja di otak (melalui jalur saraf penciuman) dan berpotensi digunakan sebagai terapi tambahan untuk penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer. Pada saat yang sama, obat ini juga mudah digunakan dan tidak memerlukan suntikan atau pemberian oral, sehingga cocok untuk situasi di mana sulit menelan atau memerlukan tindakan cepat.
Produk kami
 |
 |
 |
 |
Nikotinamida Ribosida Klorida COA
Sejarah semprotan hidung ini dalam pengobatan penyakit saraf
Nicotinamide Riboside (NR), sebagai turunan vitamin B3, dengan cepat menjadi pusat penelitian di bidang anti-penuaan dan kesehatan metabolik sejak penemuannya pada awal abad ke-21 yang secara signifikan dapat meningkatkan kadar nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) intraseluler. NAD+ adalah koenzim inti yang terlibat dalam metabolisme energi mitokondria, perbaikan DNA, dan sinyal seluler. Kadarnya menurun seiring bertambahnya usia dan berkaitan erat dengan penyakit neurodegeneratif, sindrom metabolik, dan kondisi lainnya. Meskipun NR oral telah menunjukkan beberapa potensi neuroprotektif, bioavailabilitasnya yang rendah dan efek lintas pertama yang signifikan membatasi konsentrasi efektifnya di otak. Dalam beberapa tahun terakhir,Semprotan Hidung Nikotinamida Ribosida(NR Nasal Spray), sebagai metode penyampaian yang inovatif, langsung diserap oleh mukosa hidung dan melewati metabolisme hati, sehingga memberikan ide baru untuk pengobatan penyakit neurologis.
Penemuan NR dan dasar biologis metabolisme NAD+
Esensi Kimia dan Proses Penemuan NR
NR adalah nukleotida piridin alami yang pertama kali diisolasi dari susu pada tahun 1940an, namun baru pada tahun 2004 tim Charles Brenner pertama kali mengungkapkan fungsinya sebagai prekursor NAD+. Penelitian telah menemukan bahwa NR dapat difosforilasi dan diubah menjadi nikotinamida mononukleotida (NMN), yang kemudian dapat disintesis lebih lanjut menjadi NAD+. Ini menunjukkan kemampuan peningkatan NAD+ yang efisien pada keduanya sel ragi dan mamalia. Penemuan ini membuka jalan baru bagi-penelitian anti penuaan.
Peran inti NAD+ dalam sistem saraf
NAD+ memainkan banyak peran dalam sistem saraf:
Metabolisme energi: Sebagai koenzim kunci dalam siklus asam trikarboksilat mitokondria dan fosforilasi oksidatif, ia mempertahankan pasokan energi saraf;
Perbaikan DNA: Terlibat dalam perbaikan kerusakan DNA dan regulasi epigenetik melalui poli (ADP ribosa polimerase) (PARP) dan protein keluarga sirtuins (seperti SIRT1-3);
Pensinyalan kalsium: mengatur rangsangan saraf dan plastisitas sinaptik;
Resistensi stres oksidatif: Aktivasi superoksida dismutase (SOD) melalui SIRT3 mengurangi kerusakan oksidatif saraf.
Tingkat NAD+ di jaringan otak pasien dengan penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer dan penyakit Parkinson berkurang secara signifikan, menunjukkan bahwa suplementasi prekursor NAD+ mungkin memiliki potensi terapeutik.
Studi neuroprotektif NR oral: eksplorasi awal dari laboratorium hingga penggunaan klinis
Validasi efikasi pada model hewan
Penyakit Alzheimer (AD): Pada tahun 2013, tim MIT menemukan pada model tikus transgenik APP/PS1 bahwa NR oral dapat mengurangi deposisi amiloid (A ) - dan meningkatkan fungsi kognitif, yang terkait dengan aktivasi SIRT1 dan penghambatan peradangan saraf.
Penyakit Parkinson (PD): Pada tahun 2016, sebuah studi oleh Universitas Johns Hopkins menunjukkan bahwa NR dapat melindungi neuron dopaminergik dari degenerasi yang disebabkan oleh toksin MPTP dengan meningkatkan fungsi mitokondria dengan meningkatkan ekspresi NAD+ dan SIRT3.
Cedera iskemia/reperfusi otak: Pada tahun 2018, para peneliti Tiongkok melaporkan bahwa pra-perawatan NR dapat mengurangi volume infark serebral pada tikus, menghambat apoptosis neuron, dan efeknya bergantung pada jalur SIRT1/PGC-1.
Hasil Awal Uji Klinis pada Manusia
Keamanan dan tolerabilitas: Percobaan beberapa Fase I telah mengkonfirmasi bahwa NR oral (250-1000 mg/hari) aman pada sukarelawan sehat dan hanya menyebabkan ketidaknyamanan gastrointestinal ringan.
Dampak fungsi kognitif: Pada tahun 2018, uji coba double-blind yang menargetkan pasien dengan gangguan kognitif ringan (MCI) menemukan bahwa suplementasi NR selama 12 minggu (500 mg/hari) tidak meningkatkan skor kognitif secara signifikan, namun peningkatan kadar metabolit NAD+ dalam cairan serebrospinal menunjukkan adanya keterlibatan target.
Penyakit neuron motorik: Pada tahun 2020, uji coba fase II (NCT03489169) untuk amyotrophic lateral sclerosis (ALS) dihentikan sebelum waktunya karena kemanjurannya tidak mencukupi, menyoroti keterbatasan NR oral dalam menembus sawar darah-otak (BBB).
Lahirnya semprotan hidung NR: dari inovasi bentuk sediaan hingga pemberian yang ditargetkan pada saraf
Keuntungan biologis dari persalinan melalui hidung
Luas total mukosa hidung sekitar 160 cm², dengan banyak pembuluh darah dan koneksi langsung ke otak (melalui jalur saraf penciuman dan trigeminal). Ia memiliki ciri-ciri sebagai berikut:
Melewati efek lintasan pertama: obat memasuki sirkulasi sistemik secara langsung, dan bioavailabilitasnya 3-5 kali lebih tinggi dibandingkan pemberian oral;
Onset cepat: Waktu paruh penyerapan melalui hidung adalah sekitar 15-30 menit, cocok untuk intervensi pada cedera saraf akut (seperti stroke);
Penargetan otak: Beberapa obat dapat diangkut ke bulbus olfaktorius dan korteks serebral melalui akson saraf olfaktorius, sehingga mengurangi paparan sistemik.
Sejarah perkembangan semprotan hidung NR
Upaya awal: Pada tahun 2015, perusahaan Swiss Chromatex pertama kali mengajukan paten untuk pemberian NR melalui hidung (US20150320742A1), mengusulkan untuk menggabungkan NR dengan peningkat penetrasi (seperti siklodekstrin) untuk meningkatkan permeabilitas mukosa.
Pengoptimalan formula: Pada tahun 2018, tim MIT menerbitkan penelitian di Nature Communications, yang menyiapkan nanopartikel NR menggunakan teknologi mikrofluida dan menggabungkannya dengan garam empedu sebagai peningkat penyerapan, menghasilkan peningkatan kadar NAD+ di otak sebesar 8 kali lipat setelah pemberian melalui hidung pada tikus dibandingkan dengan pemberian oral.
Validasi pra klinis: Pada tahun 2020, tim dari University of California mendemonstrasikan hal tersebut pada model tikus ADSemprotan Hidung Nikotinamida Ribosida(100 mg/kg/hari) dapat secara signifikan mengurangi plak A dan meningkatkan memori spasial, dan efeknya lebih baik dibandingkan dengan NR oral dosis yang sama.
Kemajuan penelitian klinis semprotan hidung NR pada penyakit neurologis
Penyakit Alzheimer: dari perbaikan kognitif hingga modifikasi penyakit
Tes keselamatan Tahap I: Pada tahun 2021, tim Australia menyelesaikan tes tahap I pertama (NCT04504669) dariSemprotan Hidung Nikotinamida Ribosida(250 mg/waktu, dua kali sehari) pada orang lanjut usia yang sehat. Hasilnya menunjukkan bahwa toleransi obat baik, tidak ada efek samping serius yang dilaporkan, dan waktu untuk mencapai konsentrasi puncak dalam darah (Tmax) adalah 30 menit, jauh lebih cepat dibandingkan oral (1-2 jam).
Eksplorasi Kemanjuran Fase IIa: Pada tahun 2023, Biogen, sebuah perusahaan AS, mengumumkan hasil awal uji coba Fase IIa (NCT04914613) untuk pasien DA tahap awal. Setelah 12 minggu berturut-turut pemberian melalui hidung, rasio A 42/40 dalam cairan serebrospinal pasien meningkat secara signifikan (p=0.03), menunjukkan penurunan deposisi A; Namun, peningkatan skor MMSE tidak mencapai signifikansi statistik (p=0.07), yang mungkin terkait dengan kecilnya ukuran sampel (n=45).
Penyakit Parkinson: perlindungan mitokondria dan pengurangan gejala motorik
Validasi model hewan: Pada tahun 2022, Institut Karolinska di Swedia menunjukkan bahwa semprotan hidung NR dapat memulihkan jumlah neuron dopaminergik di substansia nigra tikus PD yang diinduksi MPTP dan meningkatkan koordinasi motorik. Mekanisme tersebut terkait dengan peningkatan autophagy mitokondria yang dimediasi oleh SIRT3.
Transisi klinis dari praklinis ke klinis: Pada tahun 2023, Tiongkok akan meluncurkan uji coba fase II (NCT05876543) untuk pasien PD tahap awal, yang akan diobati dengan semprotan hidung NR (500 mg/hari) yang dikombinasikan dengan levodopa. Titik akhir utamanya adalah perubahan skor bagian III Unified Parkinson’s Disease Rating Scale (UPDRS) yang diharapkan selesai pada tahun 2025.
Intervensi stroke akut: perlindungan saraf dan pemulihan fungsional
Stroke iskemik: Pada tahun 2021, tim Jerman menemukan pada model tikus oklusi arteri serebral tengah (MCAO) bahwa pemberian NR (50 mg/kg) melalui hidung 2 jam setelah stroke dapat mengurangi volume infark sebesar 40%, meningkatkan regenerasi neurovaskular, dan efeknya bergantung pada jalur SIRT1/VEGF.
Tantangan penerjemahan klinis: Meskipun data pada hewan positif, kelayakan pemberian intranasal setelah stroke pada manusia masih perlu divalidasi. Pada tahun 2023, jaringan StrokeNet AS akan meluncurkan uji coba fase II (NCT05689121) untuk mengevaluasi keamanan dan jangka waktu pemberian semprotan hidung NR yang optimal pada pasien dengan stroke iskemik akut.
Tantangan dan Kontroversi: Kesenjangan dari Laboratorium ke Praktik Klinis
Bioakumulasi dan Perbedaan Individu
Pembatasan mukosa hidung: NR memiliki berat molekul tinggi (255,23 g/mol) dan membawa gugus polar. Permeabilitas mukosa alami rendah dan bergantung pada peningkat penetrasi, yang dapat menyebabkan iritasi hidung (seperti sensasi terbakar).
Polimorfisme enzim metabolik: Metabolisme NR in vivo bergantung pada mikrobiota usus dan enzim hati (seperti CD38, NUDT12), dengan perbedaan individu yang signifikan yang dapat mempengaruhi kemanjuran terapi.
Keamanan jangka panjang dan efek di luar target
Risiko kelebihan NAD+: Suplementasi NR dosis tinggi dalam jangka panjang dapat menyebabkan penipisan NAD+ secara berlebihan dengan mengaktifkan PARP atau CD38, yang pada gilirannya memperburuk stres seluler.
Kontroversi regulasi kekebalan: Pada tahun 2022, Cell melaporkan bahwa NR dapat meningkatkan ekspresi CD38 dalam sel tumor, meningkatkan lingkungan mikro imunosupresif, dan mengingatkan pasien kanker untuk menggunakannya dengan hati-hati.
Cacat dalam Desain Penelitian Klinis
Ukuran sampel tidak mencukupi: Sebagian besar uji coba awal melibatkan kurang dari 50 pasien, sehingga sulit untuk mendeteksi perbaikan kecil namun signifikan secara klinis.
Bias pemilihan titik akhir: Uji coba AD sering kali memprioritaskan skor kognitif, sedangkan PD dan stroke lebih fokus pada fungsi motorik dan tidak memiliki sistem evaluasi multidimensi yang terpadu.
Nicotinamide Riboside (NR), sebagai bentuk baru vitamin B3, telah melalui berbagai tahap penelitian sejak penemuannya pada pertengahan abad ke-20, mulai dari eksplorasi ilmiah dasar hingga penerjemahan aplikasi klinis. Kelahiran semprotan hidung NR merupakan produk terobosan teknologi dan didorong oleh permintaan di bidang ini.
Penemuan NR dapat ditelusuri kembali ke tahun 1944, ketika ilmuwan Amerika yang mempelajari Haemophilus influenzae menemukan bahwa bakteri tersebut tidak dapat memanfaatkan prekursor vitamin B3 yang diketahui seperti niasin dan nikotinamida, namun dapat memperoleh nutrisi yang diperlukan untuk pertumbuhan dari komponen tertentu yang diekstraksi dari darah. Setelah pemurnian lebih lanjut, para ilmuwan mengidentifikasi tiga zat aktif: NAD+ (nicotinamide adenine dinucleotide), NMN (nicotinamide mononucleotide), dan NR. Diantaranya, NR dipastikan menjadi bentuk paling efektif untuk mendorong pertumbuhan bakteri, dan meletakkan dasar bagi studi fungsi biologisnya.
Dengan pendalaman penelitian tentang vitamin B3 (niasin), para ilmuwan secara bertahap mengungkap jalur metabolismenya dalam tubuh manusia. Vitamin B3 berpartisipasi dalam proses inti seperti metabolisme energi sel, perbaikan DNA, dan transduksi sinyal dengan mengubahnya menjadi nikotinamida mononukleotida (NMN) dan selanjutnya mensintesis NAD+. Namun, suplemen vitamin B3 tradisional (seperti niasin) memiliki efek samping (seperti kemerahan pada kulit) dan ketersediaan hayati yang terbatas, sehingga mendorong para peneliti untuk mencari prekursor NAD+ yang lebih efisien.
Pada tahun 2004, tim Profesor Charles Brenner di Dartmouth Medical School menemukan melalui pemeriksaan genom bahwa NR dapat diubah menjadi NAD+ melalui jalur metabolisme yang unik. Secara khusus, NR difosforilasi oleh nicotinamide ribose kinase (NRK) menjadi NMN dalam sel, diikuti oleh sintesis NAD+ melalui NMN adenosyltransferase (NMNAT). Penemuan ini mendobrak keterbatasan jalur metabolisme vitamin B3 tradisional dan memberikan dasar teoritis untuk penerapan NR sebagai suplemen NAD+. Penelitian Profesor Brenner juga menegaskan bahwa NR dapat secara signifikan meningkatkan kadar NAD+ pada sel ragi dan mamalia, dengan efek samping yang lebih sedikit.
Tag populer: semprotan hidung nicotinamide riboside, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual