Kapsul IDRA 21adalah persiapan kapsul terutama terdiri dari idra -21, obat puzzle ampakine baru terutama digunakan untuk peningkatan kognitif dan penelitian peningkatan memori . Nama kimianya adalah 7- chloro -3- methyl -3, 4- dihydro -2 h {{7}, 2, 4- anticifia 1, {{{{{{{9 ide, compound. It regulates AMPA receptors through positive conformational changes, enhances excitatory signaling of glutamate, promotes the formation of long-term potentiation (LTP) between synapses, and thus improves learning and memory function. In animal experiments, IDRA-21 has shown significant improvement in learning and memory abilities. Compared to traditional drugs seperti amfetamin, idra -21 telah menunjukkan kemanjuran yang lebih kuat dan durasi yang lebih lama dalam membalikkan gangguan kognitif (berlangsung hingga 48 jam setelah dosis tunggal), dan juga dapat memiliki efek perlindungan terhadap penurunan kognitif yang berkaitan dengan usia . Idra {21} yang berkaitan dengan usia tertentu . {21} {{20} {21} {{20} {21} {{20} {{20 {21} tertentu Schizophrenia .
 |
 |
IDRA 21 Powder CoA
 |
|
|
|
|
Kapsul IDRA 21, as a type of puzzle drug capsule mainly composed of IDRA-21, must strictly follow scientific specifications and quality control standards in its manufacturing process, covering key links such as raw material preparation, capsule filling, packaging, and finished product testing. The following provides a detailed explanation from the dimensions of raw material characteristics, manufacturing process, quality control, and regulatory compliance:
Persiapan Bahan Baku: Ekstraksi dan Pemurnian IDRA -21
Idra -21 (nama kimia: 7- chloro -3- methyl -3, {4- {{{{{8 {{{6 {{{{8 {{{6 {{{{6 {{{{6 {{{{{8 {{{{6 {{{{{{{{{{{{{{{{{{{, " Senyawa yang disintesis secara artifisial dari kelas ampaglutide, yang membutuhkan bahan baku dengan kemurnian tinggi untuk produksi
Sintesis Kimia
Idra -21 disiapkan oleh proses sintesis organik, yang membutuhkan kontrol yang tepat dari kondisi reaksi (seperti suhu, tekanan, dosis katalis) untuk memastikan hasil dan kemurnian produk target . rute sintetis biasanya melibatkan banyak reaksi, termasuk langkah -langkah utama seperti siklisasi, klorinasi, oksidasi, dll. Intermediates .
Kontrol Kemurnian
Kemurnian bahan baku secara langsung mempengaruhi kemanjuran dan keamanan kapsul . Menurut informasi publik, kemurnian kelas penelitian IDRA -21 perlu mencapai lebih dari 98%, dan beberapa pemasok memberikan produk yang dapat disertai dengan revroming, {4} {4} {4 {4 {4 {4 {4 {4 {4 {4 {4 {4 {4 {4 {4. pengotor seperti bahan baku yang tidak bereaksi dan produk sampingan .
Pengujian stabilitas
The raw materials need to undergo stability testing under specific conditions (such as long-term storage at -20℃) to confirm that they will not degrade or produce toxic metabolites during storage. For example, the solubility of IDRA-21 in DMSO can reach 100 mM, but repeated freeze-thaw cycles should be avoided to prevent degradasi .
Pilihan aksesori: Menyeimbangkan kelarutan dan stabilitas
Formulasi kapsul memerlukan penambahan eksipien untuk meningkatkan kemampuan mengalir, kemampuan pengisian, dan bioavailabilitas obat . Pemilihan eksipien untuk idra -21 kapsul harus mempertimbangkan faktor -faktor berikut:
Pengisi
Commonly used include microcrystalline cellulose, lactose, or starch to increase the volume of capsule contents and ensure even filling. For example, if a single capsule contains 10 mg of IDRA-21, an appropriate amount of filler needs to be added to achieve the standard weight (such as 200 mg).
Pelumas
Seperti magnesium stearate atau silika dapat mengurangi gesekan antara partikel dan peralatan, mencegah adhesi atau penyumbatan selama pengisian kapsul . Jumlah pelumas yang digunakan biasanya 0 . 5% -2% dari total berat.
Desinfektan
Jika idra -21 membutuhkan pelepasan yang cepat, disintegran seperti sodium carboxymethyl selulosa (CCNA) cross-linked crossymethyl dapat ditambahkan untuk mempromosikan pembubaran yang biasanya disesuaikan dengan soluba dengan dosis yang disesuaikan dengan dosis dengan dosis gastrointestinal dengan dosis. -5% dari total berat .
Materi pelapis (opsional)
Jika Anda perlu menutupi bau obat atau mengontrol laju pelepasan, Anda dapat melapisi kapsul . bahan umum termasuk hidroksipropil metilselulosa (hpmc), polyvinylpyrrolidone (pvp), atau resin akrilik .
Pengisian kapsul: Kontrol dosis dan keseragaman yang tepat
Pengisian kapsul adalah langkah inti dalam proses pembuatan, memastikan bahwa konten idra -21 dari setiap kapsul memenuhi jumlah yang ditunjukkan dan bahwa isinya didistribusikan secara merata
Proses pencampuran
Campurkan idra -21 bahan baku dan bahan tambahan dalam rasio yang telah ditentukan, biasanya menggunakan mixer tipe-V atau mixer gerak tiga dimensi . Waktu pencampuran harus cukup lama (seperti 30 menit) untuk menguji seragam {{5} setelah pencampuran, sampel perlu dilakukan untuk diuji CSIUFITY {{5} setelah pencampuran, sampel perlu diuji) untuk menguji CSORIFITY {{5} setelah pencampuran, sampel perlu diuji) Idra -21 konten di setiap gram campuran ada di dalam ± 5%.
Peralatan mengisi
Use a fully automatic capsule filling machine to fill the mixture into hollow capsules through a measuring disc or vacuum suction system. During the filling process, it is necessary to monitor the weight of the capsules in real time, automatically remove overweight or underweight capsules, and ensure that the weight deviation of a single capsule does not exceed ± 3%.
Kontrol lingkungan
Lokakarya pengisian perlu mempertahankan kebersihan (seperti level ISO 8), dengan suhu dikendalikan pada {18-26 derajat dan kelembaban dikendalikan pada 45% -65% untuk mencegah penyerapan kelembaban atau aglomerasi bahan baku .
Enkapsulasi dan Pengemasan: Melindungi Obat dari Pengaruh Eksternal
Proses pengemasan dan pengemasan bertujuan untuk mencegah kapsul menjadi lembab, teroksidasi, atau terkontaminasi, dan memperpanjang masa simpannya
Enkapsulasi kapsul
The filled hollow capsules need to be sealed by locking or banding processes to prevent leakage of the contents. Some high-end products may use plant-based capsules (such as hydroxypropyl methylcellulose capsules) to meet vegetarian or special dietary needs.
Bahan pengemasan
Commonly used blister packaging (PVC/PVDC or APET/PE) or bottled (HDPE bottle), with desiccant (such as silica gel) attached to absorb moisture. The packaging should have good sealing to prevent the infiltration of water vapor or oxygen.
Label dan instruksi
Kemasan harus menunjukkan informasi seperti nama obat, spesifikasi, nomor batch, tanggal kedaluwarsa, penggunaan dan dosis, dan tindakan pencegahan . Manual instruksi harus memberikan informasi terperinci tentang indikasi, kontraindikasi, reaksi merugikan, dan interaksi obat .
Kontrol Kualitas: Pemantauan Proses Penuh Untuk memastikan kepatuhan
Kontrol kualitas berjalan melalui seluruh proses pembuatan dan membutuhkan beberapa tahap pengujian untuk memastikan bahwa produk memenuhi standar:
Pengujian Bahan Baku
Melakukan identifikasi identitas (seperti HPLC, NMR), pengujian kemurnian (seperti metode normalisasi area HPLC), dan analisis pengotor (seperti LC-MS) pada setiap batch IDRA -21 bahan baku untuk memastikan kepatuhan dengan spesifikasi yang telah ditentukan .
Deteksi Menengah
Pengambilan sampel diambil setelah langkah -langkah kunci seperti pencampuran dan pengisian untuk mendeteksi indikator seperti keseragaman konten, kadar air, dan distribusi ukuran partikel . misalnya, keseragaman konten perlu mematuhi persyaratan yang relevan dari pharmacopoeia Cina atau farmakope Amerika Serikat . China Pharmacopoeia atau Farmakopoe Amerika Serikat .
Pengujian produk jadi
Lakukan penampilan, perbedaan berat badan, batas waktu disintegrasi, laju disolusi, dan tes batas mikroba pada kapsul jadi . misalnya, batas waktu disintegrasi perlu diselesaikan dalam waktu 30 menit, dan laju pembubaran perlu mencapai 80% atau lebih dari jumlah berlabel dalam waktu 45 menit .
Studi stabilitas
Tempatkan kapsul jadi dalam kondisi yang dipercepat (seperti 40 derajat /75% RH) dan kondisi jangka panjang (seperti 25 derajat /60% RH), dan secara teratur menguji indikator seperti konten, zat terkait, dan pembubaran untuk menentukan tanggal kedaluwarsa .
Mekanisme kapsul IDRA 21 dan reseptor AMPA dalam pengkodean memori
Pengkodean memori adalah proses saraf di mana otak mengubah informasi perseptual instan menjadi penyimpanan jangka panjang, dan mekanisme intinya bergantung pada plastisitas sinaptik - penyesuaian dinamis dari kekuatan koneksi antara neuron . dalam tipe otak mamalia, neuram kenangan hippocampus dan prefrontal kenangan mamalia fasilitas mamalia seperti hippocampus dan prefrontal kenangan kenangan mamalia mamalia seperti hippocampus hippocampus preflontal kenangan mamalia mamalia Reseptor (AMPAR) yang berfungsi sebagai reseptor utama yang memediasi transmisi sinaptik rangsang cepat dan memainkan peran yang tak tergantikan dalam pengkodean memori . AMPAR Modulator alosterik positif (PAM) yang diwakili olehKapsul IDRA 21have become important tools for studying memory encoding mechanisms due to their ability to specifically enhance receptor function without directly activating receptors. AMPAR is a tetramer ion channel composed of GluA1-GluA4 subunits, and its functional state directly affects changes in postsynaptic membrane potential. When glutamate binds to AMPAR, the channel Dibuka untuk memungkinkan aliran transmembran Na ⁺/K ⁺, memicu depolarisasi cepat dan mengaktifkan jalur pensinyalan hilir (seperti CaMKII, PKA, dll. LTP meningkatkan koneksi neuron terkait, membentuk jejak memori; Ltd melemahkan koneksi yang tidak relevan dan meningkatkan efisiensi pemrosesan informasi .
IDRA 21: Obat Representatif Modulator Allosterik Positif Reseptor AMPA
Sifat Kimia dan Efek Farmakologis IDRA 21
IDRA 21 adalah turunan benzothiadiazole yang bertindak sebagai PAM untuk AMPAR . dengan mengikat situs allosterik reseptor (situs pengikatan non glutamat), IDRA 21 menghambat desensitisasi reseptor dan memperpanjang waktu pembukaan, dengan meningkatkan efisiensi transmisi {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{non 3 { IDRA 21 memiliki keunggulan berikut:
Tidak ada efek aktivasi langsung
Hindari overeksitasi neuronal atau eksitotoksisitas yang disebabkan oleh aktivasi reseptor yang berkelanjutan .
Penetrasi penghalang darah-darah tinggi
Lebih mudah untuk memasuki sistem saraf pusat daripada siklothiazide (jenis lain dari modulator AMPAR), dan konsentrasi yang efektif dapat mencapai tingkat nanomolar .
Efek jangka panjang
Efeknya dapat bertahan selama 48 jam setelah satu administrasi, membuatnya cocok untuk penelitian tentang gangguan kognitif kronis .
Mekanisme Regulasi IDRA 21 tentang fungsi AMPAR
Mekanisme aksi IDRA 21 dapat dianalisis melalui aspek -aspek berikut:
Penghambatan desensitisasi
Eksperimen elektrofisiologis telah menunjukkan bahwa IDRA 21 (10 μ m) dapat memperpanjang waktu peluruhan arus postsinaptik rangsang yang dimediasi ampar (EPSC) pada neuron hippocampal yang dikultur dengan lebih dari tiga kali, secara signifikan meningkatkan efisiensi transmisi sinaptik .
Mempromosikan LTP
Dalam irisan hippocampal, IDRA 21 (1 μ m) dapat menurunkan ambang induksi LTP, memungkinkan stimulasi frekuensi rendah (1 Hz) untuk memicu LTP yang signifikan, menunjukkan bahwa itu dapat dicapai dengan meningkatkan pelepasan glutamat presinaptik atau sensitivitas reseptor postsynaptik. presinaptik atau sensitivitas reseptor postsyaptik. presinaptik atau sensitivitas reseptor postsyaptik.} presinaptik atau postsyaptik postsyaptik.} presinaptik atau postsyaptik.} presinaptik atau postsyaptik.}}}}}} {4} presinaptik atau postsyaptik.}}} {4} presinaptik postsynaptic postsynaptic
Mengatur spesifisitas subunit
Idra 21 has a stronger effect on AMPAR containing GluA1 subunit, which may be related to the structural characteristics of the C-terminal tail region of GluA1. This characteristic enables it to exert more significant effects in memory encoding related brain regions, such as the hippocampus and prefrontal cortex.
Efek neuroprotektif dan keamanan IDRA 21
Meskipun tujuan utama IDRA 21 adalah untuk meningkatkan fungsi kognitif, efek neuroprotektifnya juga patut dicatat . eksperimen hewan telah menunjukkan bahwa:
Cedera anti iskemik
Dalam model iskemia serebral global,Kapsul IDRA 21(6-24 mg/kg, gavage) dapat mengurangi kematian neuron di wilayah CA1 hippocampal, yang mungkin terkait dengan penghambatan eksitotoksisitas glutamat .
Neurotoksisitas rendah
Administrasi jangka panjang (3 minggu) tidak menyebabkan kerusakan pada neuron hippocampal atau kelainan perilaku pada monyet rhesus, menunjukkan bahwa keamanannya lebih unggul daripada penambah kognitif tradisional seperti amfetamin .
Tag populer: Kapsul IDRA 21, Pemasok, Produsen, Pabrik, Grosir, Beli, Harga, Bulk, Dijual