1. Sifat kimia dariTropisetron Hidroklorida
Tropisetron Hidroklorida adalah zat padat tak berwarna bersifat basa, basa, dan hidrofobik dengan berat molekul 389.00. Ini larut dalam berbagai pelarut organik seperti diklorometana, toluena dan stirena, dan sedikit larut dalam air.
2.Penggunaan Tropisetron Hidroklorida
Tropisetron Hydrochloride terutama digunakan untuk pengobatan mual dan muntah (PONV) setelah operasi dan selama radioterapi untuk tumor ganas. Ini juga dapat digunakan untuk pencegahan dan pengobatan mual dan muntah yang lebih efektif yang disebabkan oleh penyakit dasar lainnya (seperti penyakit ginjal dan penyakit jantung) sebagai pengobatan lanjutan dengan obat majemuk (termasuk plasebo).
3. Tropisetron hidroklorida adalah 5-antagonis reseptor HT3, biasanya digunakan untuk mengobati mual dan muntah akibat kemoterapi. Berikut ini adalah rute yang memungkinkan untuk mensintesis Tropisetron hidroklorida:
(1) Melalui reaksi adisi Michael yang dikatalisis oleh natrium hidroksida, 2-metil-1H-indole-3-satu dan 4-fenil-1,{{7} }propanedion direaksikan menghasilkan 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindole-3-satu.
(2) Reaksi 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-satu dengan asam trikloroasetat menghasilkan 3 - ( 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) asam propionat.
(3) 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) asam propionat direaksikan dengan { {9}}asam kloroasetat untuk menghasilkan 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) propionat asam etil ester.
(4) Reaksi etil 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) propionat dengan natrium trihidroksida untuk menghidrolisis menjadi Tropisetron.
(5) Terakhir, Tropisetron direaksikan dengan asam klorida menghasilkan Tropisetron hidroklorida.
Perlu dicatat bahwa rute sintesis di atas hanya untuk referensi, dan mungkin ada beberapa perubahan dan pengoptimalan dalam proses sintesis yang sebenarnya. Selain itu, sintesis kimia perlu dilakukan dalam kondisi laboratorium yang aman dan dioperasikan oleh ahli kimia berpengalaman.
4. Tropisetron Hydrochloride (TropHCl dalam bahasa Inggris dan Dolon hydrochloride dalam bahasa Cina), dengan rumus molekul C18H22ClNO3, adalah obat antipiretik, analgesik, dan antipsikotik indoxazole. Sebagai antagonis reseptor 5-hydroxytryptamine 3, komponen efektifnya disebut "tropisetron", dan strukturnya dikembangkan berdasarkan struktur NCA asam lemak yang dimediasi oksazol, yang terutama digunakan untuk reaksi anti-keengganan (takut akan emosi), penghambatan mual atau muntah, dan pengobatan reaksi penelitian double-blind acak terbuka dan tertutup.
Penemuan Tropisetron dapat ditelusuri kembali ke tahun 1970-an, ketika obat Inggris yang dikenal sebagai "Doron" diperkenalkan oleh Janssen Pharmaceuticals Ltd untuk pengobatan pasien sirosis hati. Obat ini pertama kali ditemukan oleh Janssen-Cilag Pharmaceutical Company di Jerman, kemudian Dolon juga digunakan untuk mengatasi mual dan muntah saat terjadi metastasis kelenjar getah bening kanker.
Dengan semakin banyak penelitian tentang Dolong, semakin banyak orang menemukan bahwa Dolong memiliki efek anti-keengganan, anti-mual, dan anti-kecemasan. Menurut banyak studi klinis, dolone dapat digunakan sebagai obat bebas untuk melawan keengganan dan telah ditemukan memiliki efek antidepresan, dan dianggap sebagai antidepresan yang efektif.
Pada tahun 1990-an, Dolon mulai mendapat perhatian lagi dan dikembangkan sebagai Tropisetron Hydrochloride atau TropHcl. Menurut pedoman diagnosis dan pengobatan yang berbeda, itu dianggap sebagai obat anti-anoreksia sekunder atau primer yang efektif, dan juga digunakan sebagai obat antidepresan untuk meredakan gangguan suasana hati yang jelas saat depresi.
5. Pengguna dan ekspor tahunan Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron Hydrochloride adalah obat yang relatif umum, terutama digunakan di Eropa dan benua Amerika, dengan penggunaan terbesar di Eropa. Negara penggunaan utama adalah Jerman, Swiss, Inggris, Prancis, Israel, dan negara lain. Pada 2016, volume ekspor Eropa dan Amerika mencapai 6.027 kg, naik 25,8 persen year on year.
6.Produsen Tropesetron Hidroklorida
Produsen utama Tropisetron Hydrochloride termasuk perusahaan internasional seperti Indiro, Geely, Iscon dan Enito, dan perusahaan domestik seperti Zhangzhou Dolphin dan Hangzhou Dayuan. Di antara mereka, perusahaan memiliki keunggulan yang jelas dalam produksi produk-produk tersebut, terhitung lebih dari 60 persen volume ekspor pasar Eropa dan Amerika, dan volume ekspornya telah meningkat sejak 2015.