Letrozolbubukadalah turunan benzotriazol sintetis. Ini mengurangi kadar estrogen dengan menghambat aromatase, sehingga menghilangkan efek stimulasi estrogen pada pertumbuhan tumor. Untuk kemoterapi kanker payudara dan radioterapi. Ini adalah generasi baru inhibitor aromatase yang sangat selektif. Ini adalah produk benzilriazol. Dengan menghambat aromatase, tingkat estrogen berkurang, sehingga menghilangkan efek stimulasi estrogen pada pertumbuhan tumor.
Aktivitas in vivo 150-250 kali lebih kuat dari aminolutamide inhibitor aromatase generasi pertama. Karena selektivitasnya yang tinggi, itu tidak mempengaruhi fungsi glukokortikoid, kortikosteroid mineral, dan tiroid. Penggunaan dosis tinggi tidak menghambat sekresi kortikosteroid adrenal, sehingga memiliki indeks terapeutik yang tinggi. Obrolan Umum Chat Lounge Berbagai studi pendahuluan menunjukkan bahwa letrozole bukanlah racun bagi sistem sistemik dan organ target, juga bukan efek mutagenik atau karsinogenik. Dan memiliki efek samping yang lebih kecil dan dapat ditoleransi dengan baik. Dibandingkan dengan obat estrogen, produk anti tumor lebih kuat. Sangat cocok untuk pasien pascamenopause dengan kanker payudara stadium lanjut yang tidak efektif dalam pengobatan terapi anti-estrogen dan kanker payudara dini.
Pada bulan Desember 2005, Badan Pengatur Obat dan Produk Kesehatan Inggris menyetujuinya diproduksi oleh Novartis di Swiss untuk mengobati pasien kanker payudara, memungkinkannya digunakan untuk pasien kanker payudara invasif dini pascamenopause yang dirawat dengan pembedahan pascamenopause. Ini adalah inhibitor aromatase kedua yang disetujui di Inggris setelah persetujuan Arimidex AstraZeneca pada Juni 2005. Kedua obat tersebut telah ditunjukkan dalam uji klinis untuk mencegah risiko kekambuhan kanker payudara lebih baik daripada terapi tamoxifen standar saat ini.
Setelah pemberian oralletrozolbubuk, obat dengan cepat dan lengkap diserap di saluran pencernaan, mencapai konsentrasi serum tertinggi dalam 1 jam, dan segera didistribusikan ke jaringan. Tingkat pengikatan protein serum rendah, hanya 60 persen , dan waktu paruh fase eliminasi terminal serum sekitar 2d. Pembersihannya terutama melalui metabolisme menjadi metabolit hidroksi tanpa efek farmakologis. Ginjal mengekskresikan hampir semua metabolit dan sekitar 5 persen dari obat asli.