Pregabalinadalah analog GABA sintetik dengan rumus molekul C8H17NO2. Struktur kimianya berhubungan dengan GABA( - Asam aminobutirat adalah cincin beranggota enam dengan enam atom karbon dan satu atom nitrogen, mengandung gugus amino metil dan gugus karboksil. Dalam struktur molekul Pregabalin, terdapat ikatan rangkap antara atom karbon dan nitrogen, yang membuat cincin beranggota enam ini memiliki tingkat ketidakjenuhan tertentu.Selain itu, molekul pregarin juga mengandung gugus karboksil bebas dan gugus amino, sehingga sangat polar.
(Tautan produk1: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
(Tautan produk2: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
Karakteristik struktur molekul Pregabalin memberikan beberapa sifat farmakologis yang unik. Pertama, struktur molekul pregarin mirip dengan GABA, memungkinkannya berikatan dengan reseptor GABA dan memberikan efek farmakologisnya. Kedua, gugus amino metil dan karboksil dalam molekul pregarin merupakan gugus polar, sehingga sangat larut dalam air, sehingga memudahkan penyerapan dan distribusi obat. Selain itu, ikatan rangkap dan ketidakjenuhan dalam molekul pregarin memberikan tingkat stabilitas tertentu, yang dapat menahan serangan radikal bebas dan menjamin stabilitas efek farmakologisnya.
Analisis struktur molekul Lyrica juga menunjukkan adanya pusat kiral dalam molekulnya. Artinya Lyrica mempunyai dua stereoisomer yang berbeda yaitu isomer kidal dan isomer kanan. Diantaranya, tubuh kidal memiliki aktivitas farmakologis yang tinggi, sedangkan tubuh kidal hampir tidak memiliki aktivitas farmakologis. Oleh karena itu, pemisahan kiral diperlukan dalam proses produksi Lyrica untuk memastikan bahwa produk yang diperoleh merupakan enansiomer kidal.
Analisis struktur molekul Lyrica menunjukkan bahwa ia memiliki struktur kimia dan sifat farmakologis yang unik. Pusat kiral dan gugus polar dalam molekulnya memberikan aktivitas farmakologi dan kelarutan air yang tinggi. Sementara itu, sifat struktur molekulnya yang tidak jenuh juga memberikan tingkat stabilitas tertentu. Karakteristik ini secara kolektif menentukan posisi penting Lyrica sebagai analgesik.
Selain digunakan sebagai analgesik, pregarin juga digunakan untuk mengobati berbagai penyakit seperti epilepsi, kecemasan, depresi, dll. Proses patologis dan fisiologis penyakit ini melibatkan kelainan pada transmisi saraf GABA. Oleh karena itu, pregarin memberikan efek terapeutik dengan mengatur transmisi saraf GABA. Selain itu, pregarin memiliki efek samping yang lebih rendah dan toleransi yang lebih baik, menjadikannya obat yang ideal untuk mengobati penyakit tersebut.
Pemisahan kiral dan sintesis Lyrica adalah salah satu langkah penting dalam proses produksi. Pemisahan kiral dapat dicapai melalui metode seperti pemisahan kimia atau biologis. Metode pemisahan kimia meliputi kristalisasi dan kromatografi, sedangkan metode pemisahan biologis menggunakan biokatalis seperti mikroorganisme atau enzim untuk mencapai pemisahan kiral. Selain itu, sintesis Lyrica juga memerlukan beberapa langkah reaksi kimia untuk mendapatkan obat target.
Tujuan dari Pregabalin:
1. Pengobatan antiepilepsi
Pregabalin merupakan obat antiepilepsi spektrum luas yang dapat digunakan untuk mengobati berbagai jenis epilepsi. Efek terapeutiknya sebanding dengan obat antiepilepsi tradisional, namun efek sampingnya relatif lebih sedikit. Pregabalin memiliki efek terapeutik yang baik pada kejang parsial, kejang umum, dan epilepsi pada masa kanak-kanak. Sementara itu, Pregabalin juga dapat digunakan sebagai obat tambahan untuk pengobatan beberapa epilepsi refrakter.
2. Pengobatan analgesik
Pregabalin memiliki efek analgesik yang baik dan dapat digunakan untuk mengatasi berbagai jenis nyeri. Misalnya Pregabalin memiliki efek terapeutik yang baik pada nyeri neuropatik, nyeri pasca operasi, nyeri osteoartritis, nyeri kanker, dll. Selain itu, Pregabalin juga dapat meringankan gejala kecemasan dan depresi, serta memiliki efek tertentu dalam mengobati gangguan psikologis seperti gangguan kecemasan umum. dan gangguan kecemasan sosial.
Pregabalin adalah obat anti epilepsi dan analgesik yang efektif, dan mekanisme kerjanya terutama melibatkan regulasi sinapsis glutamatergik di sistem saraf pusat.
1. Pregabalin dan regulasi sinapsis glutamatergik
Glutamat adalah neurotransmitter penting yang banyak terdapat di sistem saraf pusat. Sinapsis glutamatergik adalah jenis sinapsis penting dalam sistem saraf pusat, terutama memediasi neurotransmisi rangsang. Pregabalin memberikan efek anti epilepsi dan analgesik dengan mengikat saluran ion kalsium dan menghambat pelepasan glutamat.
2. Pengaturan saluran ion kalsium oleh Pregabalin
Saluran ion kalsium adalah salah satu saluran penting yang mengatur rangsangan saraf. Pada neuron prasinaps, pembukaan saluran ion kalsium dapat mendorong pelepasan neurotransmiter, termasuk glutamat. Pregabalin menghambat masuknya ion kalsium dengan mengikat saluran ion kalsium, sehingga mengurangi pelepasan glutamat. Efek penghambatan ini dapat menurunkan rangsangan neuron, sehingga memberikan efek anti epilepsi dan analgesik.
3. Pregabalin mengatur norepinefrin
Norepinefrin adalah neurotransmitter penting yang terutama memediasi transmisi rangsang neuron. Pregabalin dapat menghambat pengambilan kembali norepinefrin dan meningkatkan kadar norepinefrin ekstraseluler. Efek penghambatan ini dapat meningkatkan efek norepinefrin, selanjutnya meningkatkan efek anti epilepsi dan analgesiknya.
4. Ciri-ciri kerja Pregabalin
Pregabalin, sebagai obat antiepilepsi dan analgesik jenis baru, memiliki beberapa karakteristik kerja yang unik. Pertama, kemanjuran Pregabalin sebanding dengan obat antiepilepsi tradisional, namun dengan efek samping yang relatif lebih sedikit. Kedua, efek analgesik Pregabalin terutama menargetkan nyeri neuropatik, nyeri pasca operasi, nyeri osteoartritis, nyeri kanker, dll., dan efek terapeutiknya buruk untuk jenis nyeri lainnya. Selain itu, Pregabalin juga dapat meringankan gejala kecemasan dan depresi, serta memiliki efek tertentu dalam mengobati gangguan psikologis seperti gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan sosial.
Pregabalin, nama kimia (S) -3-aminomethyl-5-methylhexanoic acid, adalah obat antiepilepsi yang terutama digunakan dalam pengobatan klinis neuralgia pascaherpetik. Ini adalah turunan asam amino, dan mekanisme kerjanya terutama didasarkan pada penghambatan pelepasan neurotransmiter dan pengaturan saluran ion kalsium. Pregabalin dan perannya dalam jaringan sistem saraf pusat 2- δ Afinitas situs (subunit tambahan saluran kalsium berpintu tegangan) relatif tinggi, meskipun mekanisme kerjanya belum sepenuhnya dipahami.
Pregabalin dikembangkan dan memasuki uji klinis pada akhir tahun 1990an. Obat ini disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) pada tanggal 29 Juli 2004 dan diluncurkan di Amerika Serikat pada bulan Juni 2007 untuk pengobatan sindrom fibromyalgia. Obat ini terdaftar di Tiongkok Daratan pada tahun 2010, dan pertama kali disetujui untuk pengobatan neuralgia pasca herpetik.