Quetiapine fumarat(tautan:https://www.bloomtechz.com/sintetis-kimia/api-penelitian-saja/quetiapine-fumarat-bubuk-cas-111974-72-2.html) adalah obat berupa padatan kristal berwarna putih sampai putih pucat yang biasanya berbentuk bubuk dalam keadaan murni. Kelarutan dalam air relatif rendah. Kelarutannya dalam pelarut lain seperti etanol dan dimetil sulfoksida lebih tinggi. Nilai pH dalam larutan air umumnya berada pada kisaran netral hingga sedikit asam. Merupakan molekul kiral, dan terdapat dua isomer kiral, yaitu isomer (R)- dan (S)-. Isomer ini mungkin memiliki efek berbeda pada aktivitas farmakologi dan proses farmasi. Sebagai obat antipsikotik, obat ini mungkin memiliki efek tertentu pada perhatian dan pengendalian impuls pasien ADHD dengan mempengaruhi aktivitas neurotransmiter seperti dopamin dan serotonin. Mengurangi gejala hiperaktif, meningkatkan pengendalian diri, dan membantu meningkatkan stabilitas emosi pada pasien. Namun, saat menggunakan Quetiapine fumarate, Anda harus mengikuti petunjuk dokter, dan mengontrol dosis serta cara penggunaan secara ketat untuk memastikan keamanan dan efektivitas.
Quetiapine fumarate (quetiapine fumarate) adalah obat yang banyak digunakan, terutama digunakan untuk mengobati berbagai gangguan mental.
1. Skizofrenia: Quetiapine fumarate adalah obat antipsikotik khas yang banyak digunakan dalam pengobatan skizofrenia. Ia bekerja pada beberapa reseptor neurotransmitter, terutama reseptor dopamin dan serotonin, untuk mengurangi gejala positif (seperti halusinasi, delusi, dll.) dan gejala negatif (seperti apatis, penarikan diri dari pergaulan, dll.) pada pasien skizofrenia.
2. Gangguan Bipolar: Quetiapine fumarat juga digunakan untuk mengobati gangguan bipolar (manik depresi). Selama fase manik, obat ini mengurangi gejala seperti agitasi, mudah tersinggung, impulsif, dan masalah tidur; selama fase depresi, ini mengurangi gejala seperti depresi, kecenderungan bunuh diri, dan kecemasan.
3. Depresi: Quetiapine fumarate biasanya digunakan dalam kombinasi dengan antidepresan lain untuk meningkatkan kemanjuran klinis. Ini dapat digunakan untuk mengobati gejala depresi berat dan meningkatkan kualitas tidur pada penderita depresi.
4. Gangguan Kecemasan Umum: Quetiapine fumarat juga digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan umum. Ini mengurangi gejala seperti kecemasan, ketegangan, dan ketakutan, membantu pasien kembali ke keadaan emosi normal.
5. Gangguan terkait insomnia: Karena Quetiapine fumarate memiliki efek sedatif dan hipnotis, obat ini digunakan untuk mengobati gangguan terkait insomnia. Ini membantu pasien tertidur dan menjaga kualitas tidur yang baik.
6. Gangguan Spektrum Autisme: Quetiapine fumarat juga digunakan pada beberapa pasien autis. Hal ini dapat mengurangi gejala seperti kesulitan dalam interaksi sosial, perilaku stereotip, dan hilangnya kendali emosional.
Quetiapine fumarate (quetiapine fumarate) memiliki aplikasi tertentu dalam pengobatan gangguan stres pasca-trauma (PTSD).
7. Quetiapine fumarate dapat mengurangi gejala pasien PTSD melalui sifat ansiolitik dan antidepresannya. Ini dapat membantu mengurangi hyperarousal dan kecemasan, meredakan masalah tidur, dan meningkatkan stabilitas emosi. Selain itu, Quetiapine fumarate juga memiliki efek menenangkan, yaitu dapat mengurangi pengalaman kenangan trauma yang mengganggu dan menakutkan.
Namun, untuk pengobatan PTSD, terapi perilaku kognitif (CBT) dan pendekatan psikoterapi lainnya sering kali dianggap sebagai pengobatan pilihan. Pengobatan sering kali digunakan dalam kombinasi dengan psikoterapi untuk hasil yang lebih baik. Oleh karena itu, ketika mempertimbangkan Quetiapine fumarat untuk pengobatan PTSD, dokter umumnya mengevaluasi gejala dan kebutuhan pasien secara komprehensif dan mengembangkan rencana pengobatan individual.
8. Quetiapine fumarate (quetiapine fumarate) biasanya bukan obat pilihan dalam pengobatan gangguan pemusatan perhatian dan hiperaktivitas (ADHD), namun dapat dipertimbangkan dalam beberapa kasus.
ADHD adalah gangguan perkembangan saraf yang ditandai dengan kurangnya perhatian, hiperaktif, dan perilaku impulsif. Meskipun Quetiapine fumarate bukan obat ADHD yang disetujui FDA, ada beberapa situasi tertentu di mana dokter mungkin mempertimbangkannya untuk ADHD, terutama ketika pengobatan lain yang umum digunakan tidak bekerja sesuai harapan.
Sintesis Quetiapine melibatkan dua zat antara utama, yaitu (Z)-2-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)ethylidene]-1,2, 3,4-tetrahydroisoquinoline dan (Z)-2 -[2-(2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)ethyl]-1,2,3 ,4-tetrahydroisoquinolin-4-satu. Mereka disintesis melalui serangkaian reaksi dan akhirnya mengalami reaksi kondensasi dengan asam fumarat untuk membentuk Quetiapine fumarat.
Berikut langkah singkat sintesis Quetiapine fumarat:
Langkah 1: Reaksi benzofuran dan paraformaldehyde menghasilkan 7-(benzofuran-2-yl)-2H-chromen-2-satu.
C8H6O ditambah (CH2O)x → 7-(benzofuran-2-yl)-2H-chromen-2-satu ditambah H2O
Langkah 2: Kurangi 7-(benzofuran-2-yl)-2H-chromen-2-satu untuk menghasilkan 7-(benzofuran-2-yl){{ 8}},3-dihidrokromen-2-satu.
Langkah 3: Reaksi penyisipan 7-(benzofuran-2-il)-2,3-dihidrokromen-2-satu dengan garam tembaga N-metilindola untuk menghasilkan (Z){ {7}}[2-(2,3 -dihydrobenzofuran-7-yl)ethylidene]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline.
Langkah 4: Reduksi (Z)-2-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-7-il)etilidena]-1,2,3,{{9 }}hasil tetrahydroisoquinoline (Z)-2-[2-( 2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)ethyl]-1,2,3,{{18} }tetrahydroisoquinolin-4-satu.
Langkah 5: Kondensat (Z)-2-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-7-il)etil]-1,2,3,{{9} }tetrahydroisoquinolin-4-satu dengan asam fumarat membentuk Quetiapine fumarat.
Struktur kimia Quetiapine fumarat ditunjukkan pada gambar di bawah ini:
Ini adalah rumus struktur Quetiapine fumarate, yang tidak dapat menunjukkan konfigurasi spasial yang lebih tepat karena keterbatasan. Quetiapine fumarate termasuk dalam obat antipsikotik golongan quetiapine, dan nama kimianya adalah (±)-2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepin{{ 5}}yl-1-piperazinil)etoksi] etanol fumarat.
Berikut penjelasan rinci mengenai struktur molekul Quetiapine fumarat:
- Kerangka utama Quetiapine fumarate dibentuk dengan menghubungkan cincin dibenzothiophene (dibenzo[b,f][1,4]thiazepine) dengan cincin piperazine (piperazine).
- Atom oksigen pada atom karbon cincin dibenzothiophene di tulang punggung terhubung ke gugus etanol (etanol).
- Atom nitrogen pada cincin piperazin terhubung ke atom karbon pada cincin dibenzotiofena melalui gugus etoksi.
- Struktur Quetiapine fumarat juga mengandung dua gugus asam karboksilat, salah satunya terikat pada atom karbon cincin dibenzotiofena, dan gugus asam karboksilat lainnya terikat pada salah satu asam fumarat pada atom karbon.
- Quetiapine fumarat termasuk dalam sejenis senyawa garam biner, yang dibentuk oleh Quetiapine dan asam fumarat dengan perbandingan molar 1:1.