Oktreotida asetatadalah analog somatostatin yang disintesis secara artifisial. Ini adalah senyawa oktapeptida yang terdiri dari asam amino yang dihubungkan oleh ikatan peptida. Rumus molekulnya adalah C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, dengan berat molekul relatif 1129,38. Sifat kimianya relatif stabil, tetapi dalam kondisi ekstrim seperti suhu tinggi, asam kuat atau basa kuat, reaksi dekomposisi atau polimerisasi dapat terjadi. Selain itu, karena adanya gugus fungsi yang mudah teroksidasi seperti ikatan peptida dan ikatan tioeter, maka paparan terhadap kondisi udara dan cahaya juga perlu dihindari. Stabilitas termal, suhu dekomposisi, dan kinetika dekomposisi termal Octreotide asetat dapat dipelajari melalui teknik analisis termal seperti kalorimetri pemindaian diferensial dan analisis termogravimetri. Sifat-sifat ini sangat penting untuk mengevaluasi stabilitas dan keamanannya selama penyimpanan dan penggunaan. Sebagai analog somatostatin yang disintesis secara artifisial, ia memiliki struktur kimia yang unik dan berbagai sifat fisik, yang memberikan landasan penting untuk penerapannya di bidang medis.
(Tautan produk: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/octreotide-acetate-powder-cas-83150-76-9.html)
Oktreotida asetat, juga dikenal sebagai oktreotida asetat dalam bahasa Cina, adalah analog somatostatin yang disintesis secara artifisial. Struktur molekulnya adalah sebagai berikut:
1. Rumus molekulnya adalah C54H74N10O13, dan berat molekulnya adalah 1029,24. Strukturnya mengandung rantai utama oktapeptida dan dua residu sistein, yang dihubungkan silang melalui ikatan disulfida antarmolekul untuk membentuk struktur siklik. Selain itu, terdapat gugus asetil yang melekat pada ujung-N rantai utama.
2. Struktur molekulnya unik dan memiliki banyak efek fisiologis dan farmakologis. Ia memiliki stabilitas tinggi baik in vivo maupun in vitro, dan secara spesifik dapat berikatan dengan reseptor somatostatin (SSTR), sehingga memberikan efek penghambatan pada sekresi hormon, proliferasi sel, dan pertumbuhan tumor. Selain itu, Octreotide acetate juga dapat menghambat sekresi glukagon sehingga menurunkan kadar gula darah.
Untuk menentukan struktur molekul Oktreotida asetat, metode seperti spektroskopi, kromatografi, dan spektrometri massa biasanya digunakan untuk penentuan. Diantaranya, resonansi magnetik nuklir (NMR) merupakan salah satu sarana penting untuk mempelajari struktur molekulnya. Dengan menganalisis spektrum NMR, dapat diperoleh informasi seperti posisi, lingkungan kimia, dan hubungan timbal balik setiap atom dalam molekul Oktreotida asetat. Selain itu, teknik seperti spektroskopi inframerah (IR), spektroskopi Raman (Raman), dan difraksi kristal tunggal sinar-X juga dapat digunakan untuk mempelajari struktur molekulnya.
3. Selain struktur molekulnya, aktivitas biologis Octreotide asetat juga erat kaitannya dengan konformasinya. Dalam kondisi fisiologis, konformasi Oktreotida asetat mengalami transisi dari rantai peptida menjadi senyawa siklik disulfida, yang memungkinkannya berikatan dengan reseptor somatostatin dan mengerahkan aktivitas biologis. Oleh karena itu, mempelajari dampak perubahan konformasi Octreotide asetat terhadap aktivitas biologisnya merupakan arah penelitian penting lainnya.
Oktreotida asetat, juga dikenal sebagai oktreotida asetat dalam bahasa Cina, adalah turunan oktapeptida somatostatin alami yang disintesis secara artifisial. Rumus molekulnya adalah C49H66N10O10S2, dengan berat molekul 1019,239.
1. Stabilitas: Oktreotida asetat menunjukkan stabilitas tinggi baik in vivo maupun in vitro, yang terkait dengan ikatan kimia khusus dan konformasi dalam struktur molekulnya. Memiliki toleransi yang baik, tidak mudah terdegradasi oleh enzim, dan dapat mempertahankan aktivitas farmakologis yang relatif stabil.
2. Pengikatan spesifik: Oktreotida asetat dapat secara spesifik berikatan dengan reseptor somatostatin (SSTR), sehingga membuatnya penting dalam analog somatostatin. Reseptor somatostatin terutama didistribusikan di organ-organ seperti pankreas, saluran pencernaan, dan kelenjar hipofisis anterior, oleh karena itu, Octreotide acetate terutama bekerja pada organ-organ ini.
3. Efek farmakologis: Octreotide acetate memiliki berbagai efek farmakologis, termasuk menghambat hormon pertumbuhan (GH), meningkatkan sekresi patologis peptida sistem endokrin gastrointestinal pankreas (GEP), dan mengurangi gejala dan tanda yang berhubungan dengan tumor endokrin pankreas gastrointestinal. Ini juga dapat menghambat pelepasan glukagon dan insulin, sehingga mengatur kadar gula darah. Selain itu, Octreotide acetate juga memiliki efek anti tumor, yaitu dapat menghambat proliferasi dan penyebaran sel tumor.
4. Reaktivitas kimia: Molekul oktreotida asetat mengandung banyak ikatan kimia yang menunjukkan reaktivitas berbeda dalam reaksi kimia berbeda. Misalnya, residu sistein dalam molekul dapat berpartisipasi dalam pembentukan ikatan disulfida antar molekul, sedangkan gugus asetil dapat berinteraksi dengan tempat pengikatan reseptor. Reaktivitas ikatan kimia ini menentukan aktivitas biologis dan efek farmakologis Octreotide asetat.
5. Metabolisme dan ekskresi: Jalur metabolisme dan ekskresi Osteotida asetat dalam tubuh terutama mencakup ekskresi ginjal dan transformasi metabolik. Ia dapat dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk prototipe melalui ginjal, dan juga dapat dimetabolisme dan diubah menjadi metabolit lain di hati. Memahami jalur metabolisme dan ekskresinya membantu mengembangkan rencana pengobatan yang rasional dan memprediksi kemanjuran obat.
Oktreotida asetat, sebagai analog somatostatin yang disintesis secara artifisial, memiliki sifat kimia dan efek farmakologis yang unik. Dengan melakukan penelitian mendalam mengenai struktur dan sifat kimianya, informasi yang lebih berharga dapat diberikan untuk penerapan klinisnya, yang membantu dalam perancangan dan optimalisasi obat, dan selanjutnya memperluas cakupan penerapannya dalam pengobatan.
Efek farmakologis Octreotide asetat terutama mencakup penghambatan sekresi hormon pertumbuhan, glukagon, dan insulin, penghambatan pertumbuhan dan pengurangan gejala tumor endokrin gastrointestinal dan pankreas, serta efek anti tumor.
1. Pertama, Octreotide acetate dapat menghambat sekresi hormon pertumbuhan, glukagon, dan insulin. Terlalu banyak atau terlalu sedikit sekresi hormon-hormon tersebut dalam tubuh manusia akan memicu serangkaian penyakit, seperti diabetes, tumor endokrin gastrointestinal dan pankreas. Octreotide acetate menghambat sekresi hormon-hormon ini dengan secara spesifik mengikat reseptor somatostatin, sehingga memainkan peran terapeutik pada penyakit terkait.
2. Kedua, Octreotide acetate dapat menghambat pertumbuhan dan menghilangkan gejala tumor endokrin gastrointestinal dan pankreas. Pertumbuhan dan sekresi hormon oleh tumor ini dapat menyebabkan serangkaian gejala, seperti perdarahan gastrointestinal, sakit perut, diare, dll. Octreotide acetate dapat secara efektif meringankan gejala-gejala ini dan meningkatkan kualitas hidup pasien dengan menghambat proliferasi sel tumor. dan sekresi hormon.
3. Selain itu, Octreotide acetate juga memiliki efek anti tumor. Dapat menghambat proliferasi dan penyebaran sel tumor, mengurangi volume tumor, dan memperpanjang masa kelangsungan hidup pasien. Khusus dalam pengobatan kanker pankreas, kanker hati dan tumor ganas lainnya, Octreotide acetate telah terbukti memberikan efek tertentu.
Efek farmakologis dari Octreotide asetat sangat luas, melibatkan penghambatan hormon pertumbuhan, glukagon, dan sekresi insulin, pertumbuhan dan pengurangan gejala tumor endokrin gastrointestinal dan pankreas, serta efek anti tumor. Realisasi efek farmakologis ini berkaitan erat dengan struktur molekul dan sifat kimianya. Melalui penelitian mendalam mengenai mekanisme farmakologis dan sifat kimianya, informasi yang lebih berharga dapat diberikan untuk desain dan optimalisasi obat, yang dapat membantu mengembangkan metode pengobatan dan obat yang lebih efektif.