metilergometrin(tautan:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/methylergonovine-powder-cas-113-42-8.html) adalah alkaloid amonium kuaterner dengan struktur kimia C15H23NO2 dan CAS 113-42-8. Ia memiliki aktivitas optik, dan tubuh kidal dan kanan memiliki aktivitas biologis, dan tubuh kidal memiliki aktivitas yang lebih kuat. Terutama terdapat pada tanaman ergot seperti gandum hitam, jelai, gandum, serta tanaman sereal dan rumput lainnya. Pada ryegrass, kandungan methylergometrine relatif tinggi, namun kandungan spesifiknya bervariasi tergantung jenis tanaman, kondisi pertumbuhan, dan cara pengolahannya. Ia memiliki berbagai aktivitas biologis. Dapat menghambat pertumbuhan dan penyebaran sel tumor serta dapat digunakan untuk pengobatan dan pencegahan kanker. Selain itu, methylergometrine juga memiliki efek antiinflamasi, anti imun, dan antioksidan yang dapat digunakan untuk mengobati penyakit inflamasi, penyakit autoimun, dan penyakit terkait stres oksidatif. Dalam praktik klinis, ini terutama digunakan untuk mengobati gejala nyeri seperti migrain, nyeri haid, dan dismenore, serta untuk memperbaiki gejala penyakit inflamasi kronis, penyakit autoimun, dan penyakit terkait stres oksidatif. Ini juga dapat digunakan untuk mengobati tumor, dikombinasikan dengan obat anti tumor lainnya, untuk meningkatkan efektivitas pengobatan dan memperpanjang kelangsungan hidup.
Metode fermentasi biologis metil ergostein umumnya menggunakan asam ergat sebagai bahan bakunya dan menghasilkan metil ergostein melalui fermentasi mikroba.
Metode fermentasi untuk menghasilkan asam ergat:
C6H12O6 + 2H2O + O2→ 2CH2OHCHOHCOOH + energi
Pembuatan metil ergosterin melalui reaksi metilasi:
CH2OHCHOHCOOH + CH3saya → CH3(CHOH) COOH % 2bCH3OH + hai
Produksi fermentasi asam ergot:
1. Menggunakan gandum dan tanaman gandum lainnya sebagai bahan baku utama, wort diperoleh setelah perlakuan awal seperti penghancuran, pencairan, dan sakarifikasi.
2. Tambahkan bakteri ergot yang dikultur ke dalam wort dan fermentasi dalam kondisi yang sesuai seperti suhu dan nilai pH.
3. Setelah fermentasi, tubuh bakteri disaring sehingga diperoleh kaldu fermentasi yang mengandung asam lisergat.
Persiapan metil ergometrin:
1. Tambahkan pelarut dalam jumlah yang sesuai seperti etanol atau isopropanol ke dalam kaldu fermentasi untuk melarutkan asam lisergat, dan tambahkan reagen asam dalam jumlah yang sesuai seperti asam sulfat atau natrium hidroksida hidroklorida untuk menyesuaikan nilai pH terhadap keasaman.
2. Tambahkan natrium nitrit dalam jumlah yang sesuai ke dalam larutan asam dan bereaksi pada suhu tertentu selama waktu tertentu menyebabkan reaksi diazotisasi antara asam lisergat dan natrium nitrit, menghasilkan garam diazonium.
3. Rawat garam diazonium dengan larutan natrium hidroksida secukupnya, sesuaikan nilai pH menjadi netral, dan dapatkan ergometrin.
4. Dalam kondisi basa, reagen metilasi dalam jumlah yang sesuai (seperti dimetil sulfat atau iodometana) ditambahkan ke ergometrin untuk menyebabkan reaksi metilasi ergometrin, menghasilkan metil ergometrin.
Metode semi sintetik metil ergometrin adalah pembuatan metil ergometrin dari aspirin melalui hidrolisis, eterifikasi, reduksi, dan reaksi lainnya.
Hidrolisis aspirin:
C9H8O4 + 2H2O → C7H6O2 + C3H4O2
Persiapan aspirin metil eter:
C7H6O2+ CH3OH → C7H7O2CH3 + H2O
Persiapan metil ergometrin:
C7H7O2CH3+ HCHO + H2 → C8H9TIDAK2+ CH3OH
Hidrolisis aspirin:
1. Tambahkan air secukupnya dan encerkan asam klorida asam sulfat ke dalam panci reaksi, aduk dan tambahkan aspirin, dan panaskan sampai suhu tertentu;
2. Tambahkan larutan natrium hidroksida secukupnya tetes demi tetes untuk menghidrolisis aspirin sepenuhnya;
3. Dinginkan hingga suhu kamar, saring sedimen, cuci dengan air hingga netral, dan dapatkan produk hidrolisis.
Persiapan aspirin metil eter:
1. Tambahkan etanol dan asam sulfat pekat dalam jumlah yang sesuai ke dalam panci reaksi, aduk dan tambahkan produk hidrolisis;
2. Panas dan refluks dalam jangka waktu tertentu untuk menyelesaikan reaksi antara produk hidrolisis dan etanol;
3. Mendistilasi dan memulihkan etanol, mencuci dengan air hingga netral, dan memperoleh produk kasar;
4. Distilasi dalam menara distilasi untuk mendapatkan aspirin metil eter yang telah dimurnikan.
Persiapan metil ergometrin:
1. Tambahkan air, gas hidrogen, dan katalis dalam jumlah yang sesuai ke dalam panci reaksi;
2. Tambahkan aspirin metil eter dan panaskan sampai suhu tertentu;
3. Tambahkan larutan formaldehida secukupnya tetes demi tetes untuk menyebabkan reaksi reduksi antara aspirin metil eter dan formaldehida;
4. Saring dan cuci dengan air sampai netral untuk memperoleh alkaloid metil ergot mentah;
5. Distilasi dalam menara distilasi untuk mendapatkan metil ergometrin dengan kemurnian tinggi.
Metode sintesis total metil ergometrin biasanya menggunakan asetofenon sebagai bahan bakunya dan mengalami serangkaian reaksi untuk memperoleh metil ergometrin.
Sulfonasi asetofenon:
C6H5COCH3 + H2JADI4 → C6H5CH2JADI3H + H2O
Persiapan metil ergometrin:
C6H5CH2JADI3H + HCHO + NaOH → C8H9TIDAK2+NaHSO4 + H2O
Sulfonasi asetofenon:
1. Tambahkan asetofenon dan asam sulfat pekat dalam jumlah yang sesuai ke dalam panci reaksi dan panaskan hingga suhu tertentu;
2. Tambahkan air secukupnya tetes demi tetes untuk menyelesaikan reaksi sulfonasi asetofenon;
3. Dinginkan hingga suhu kamar, saring endapannya, cuci dengan air hingga netral, dan peroleh asam 2-asetofenon sulfonat.
Persiapan metil ergometrin:
1. Tambahkan air, 2-asam asetofenon sulfonat, formaldehida, dan katalis dalam jumlah yang sesuai ke dalam wadah reaksi;
2. Panas dan refluks dalam jangka waktu tertentu sehingga menimbulkan reaksi antara asam 2-feniletil keton sulfonat dan formaldehida;
3. Tambahkan larutan alkali secukupnya untuk membuat larutan reaksi netral dan saring endapannya;
4. Cuci endapan dengan air, kemudian rekristalisasi dengan etanol sehingga diperoleh produk kasar metil ergometrin;
5. Distilasi dalam menara distilasi untuk mendapatkan metil ergometrin dengan kemurnian tinggi.
Perlu diperhatikan bahwa reagen dan peralatan yang digunakan dalam metode ini adalah peralatan dan reagen laboratorium yang umum digunakan, dan proses pengoperasiannya relatif sederhana. Metil ergometrin yang diperoleh dengan metode ini merupakan produk mentah yang memerlukan proses lebih lanjut seperti kristalisasi dan pemisahan untuk mendapatkan produk dengan kemurnian lebih tinggi. Pada saat yang sama, pengujian dan pengendalian yang ketat terhadap reagen dan peralatan kimia juga diperlukan untuk memastikan kualitas dan keamanan produk.