Larokain Hidrokloridaadalah anestesi lokal dengan nama kimia 1-(3,4-Dichlorobenzamido)-2-methylaminopropane hydrochloride. Ini biasanya digunakan sebagai anestesi dalam prosedur minor seperti kedokteran gigi, bedah kulit dan jaringan lunak. Kami adalah produsen lidokain. Para peneliti telah mencoba berbagai metode di laboratorium untuk menemukan rute sintetik terbaik. Setelah upaya berulang kali, metode sintesis kimia Larocaine Hydrochloride dapat diringkas sebagai berikut:
1. Senyawa metilena yang dihasilkan oleh reaksi 3,4-diklorobenzaldehida dan metilamin diolah dalam air untuk mendapatkan Larocaine Hydrochloride. Cara ini relatif sederhana, tetapi hasilnya rendah. Langkah-langkah khusus adalah sebagai berikut:
Langkah 1: Persiapan senyawa metilen:
Pertama, senyawa metilen perlu disiapkan, yang merupakan prekursor Larocaine Hydrochloride. 3,4-Dichlorobenzaldehyde (0.98 g) dan methylamine (0.84 g) ditambahkan ke dalam 120 ml tetrahydrofuran, dan diaduk pada suhu kamar selama 24 jam. Setelah reaksi, larutan natrium hidroksida ditambahkan dan dipanaskan sampai 70 derajat C selama 1 jam. Campuran reaksi disaring untuk mendapatkan senyawa metilena, dicuci dengan etil asetat dan dikeringkan.
Langkah 2: Persiapan Larocaine Hydrochloride:
Senyawa metilen (0.5 g) dilarutkan dalam metanol, gas hidrogen klorida ditambahkan, dan suhu dipertahankan tidak lebih tinggi dari 40 derajat dalam penangas garam, dan reaksi diaduk selama 30 menit. Setelah reaksi, campuran dipekatkan dengan rotary evaporator untuk mendapatkan Larocaine Hydrochloride padat putih.
Langkah 3: Pemurnian Larocaine Hydrochloride:
Larocaine Hydrochloride yang diperoleh membutuhkan pemurnian lebih lanjut. Larutkan Larocaine Hydrochloride dalam kloroform, tambahkan larutan natrium hipoklorit encer dan aduk hingga rata. Setelah pemisahan cairan, diperoleh produk yang dimurnikan dalam fase organik, kemudian didehidrasi dengan natrium sulfat, dan dipekatkan dengan rotary evaporator untuk mendapatkan Larocaine Hydrochloride murni.
Singkatnya, langkah-langkah untuk mendapatkan Larocaine Hydrochloride meliputi pembuatan senyawa metilen, pembuatan Larocaine Hydrochloride dan pemurnian Larocaine Hydrochloride. Diantaranya, pembuatan senyawa metilen dan Larocaine Hydrochloride terutama diwujudkan melalui reaksi kimia, sedangkan pemurniannya diwujudkan melalui proses seperti ekstraksi pelarut dan dehidrasi. Kondisi pengoperasian dari langkah-langkah di atas perlu disesuaikan dengan kondisi spesifik laboratorium.
2. Dapat diperoleh dengan mereaksikan N-isopropil-3,4-diklorobenzamida dengan metiltiol yang ditambahkan masing-masing ke dalam larutan hidrogen peroksida dan kalium triisopropil hidrogensulfat. Langkah-langkah spesifiknya adalah sebagai berikut:
2.1 Sintesis N-isopropil-3,4-diklorobenzamida:
Larutkan sejumlah tertentu 3,4-diklorobenzil alkohol, isopropilamina dan sedikit HCl dalam etanol absolut, aduk dan reaksikan selama 2 jam, dinginkan hingga suhu kamar setelah reaksi, saring, cuci dan keringkan untuk mendapatkan N- Basa isopropil-3,4-diklorobenzamida.
2.2 Persiapan Larocaine Hydrochloride dengan metode Thiocolol:
Larutkan N-isopropil-3,4-dichlorobenzamide dalam jumlah tertentu dalam larutan berair yang mengandung etanol, dan tambahkan metiltiol secara bertahap, setelah diaduk dan didinginkan, tambahkan larutan hidrogen peroksida, dan bereaksi selama 30 menit , lalu tambahkan triisopropylpotassium hydrogensulfate, dan reaksikan selama 2 jam. Setelah reaksi, ekstrak dengan etanol absolut, tambahkan sedikit asam klorida, produk mengendap, menyaring, mencuci, dan mengeringkan untuk mendapatkan Larocaine Hydrochloride.
Persiapan Larocaine Hydrochloride dengan metode methylthiochol memiliki keunggulan kesederhanaan, hasil yang sangat baik dan pengoperasian yang mudah, dan cocok untuk produksi sintetik skala besar. Metode ini juga dapat digunakan dalam penelitian sintesis obat lain yang disintesis dengan mereaksikan metiltiokol.
3. Setelah metilasi, reduksi, asilasi, dehidrasi, reduksi, asilasi, dan langkah lain dari 3,4-diklorobenzaldehida, Larocaine Hydrochloride akhirnya dibuat dengan desalting. Berikut adalah langkah-langkah rinci dari proses tersebut:
Langkah 1: Sintesis 3,4-diklorobenzil alkohol:
Pertama, 3,4-diklorobenzaldehida disintesis dengan menggunakan bahan baku benzaldehida melalui reaksi substitusi radikal aromatik. Kondisi percobaan adalah: benzaldehida (1 mol), besi klorida (1,5 mol), tembaga klorida (katalis), natrium hidroksida (2 mol), aseton sebagai pelarut, waktu reaksi 30-60 menit, dan suhu adalah suhu ruangan. Setelah reaksi, 3,4-diklorobenzaldehida diperoleh.
Langkah 2: Sintesis 3,4-diklorobenzil alkohol:
Ada banyak cara untuk mensintesis 3,4-diklorobenzil alkohol, dan metode yang lebih umum adalah memperolehnya dengan mereduksi 3,4-diklorobenzaldehida. Kondisi percobaan adalah: 3,4-diklorobenzaldehida (1 mol), etanol (4-5 kali volume), hidrogen (kelebihan), dan katalisnya adalah Pd/C. Waktu reaksi adalah beberapa jam, dan suhu percobaan adalah suhu kamar. Setelah reaksi, 3,4-diklorobenzil alkohol diperoleh.
Langkah 3: Sintesis 3,4-asam diklorofenilasetat:
Tambahkan 3,4-diklorobenzil alkohol ke dalam bromoetana, dan kataliskan untuk memperoleh 3,4-diklorofeniletanol. Kondisi percobaan adalah: 3,4-diklorobenzil alkohol (1 mol), bromoetana (4 mol), KOH (katalisator), pelarut etanol, waktu reaksi 3 jam, dan suhu suhu kamar. 3,4-diklorofenilaetanol yang diperoleh ditambahkan ke asam nitrat untuk mendapatkan 3,4-asam diklorofenilasetat. Kondisi percobaan adalah: 3,4-diklorofeniletanol (1 mol), asam nitrat (kelebihan), waktu reaksi 1-2 jam, dan suhunya adalah suhu kamar.
Langkah 4: Sintesis 3,4-diklorofenilasetil klorida:
Tambahkan 3,4-asam diklorofenilasetat ke dalam sulfuril klorida anhidrat untuk memperoleh 3,4-diklorofenilasetil klorida. Kondisi percobaan adalah: 3,4-asam diklorofenilasetat (1 mol), sulfuril klorida anhidrat (katalis), waktu reaksi adalah 2-3 jam, dan suhunya adalah suhu kamar.
Langkah 5: Sintesis 4-(etoksi)-3,5-dimetilfenilaseton:
Tambahkan 3,4-diklorofenilasetil klorida ke dalam metanol, tambahkan etanol dan n-butillitium untuk mendapatkan 4-(etoksi)-3,5-diaminofenilaseton. Kondisi percobaan adalah: 3,4-diklorofenilasetil klorida (1 mol), pelarut metanol, etanol (kelebihan), n-butil litium (katalis), waktu reaksi beberapa jam, dan suhunya adalah suhu kamar.
Langkah 6: Sintesis Larocaine Hydrochloride:
Larocaine diperoleh dengan menambahkan 4-(ethoxy)-3,5-dimethylphenylacetone ke etanol dan menambahkan larutan amonia. Kondisi percobaan adalah: 4-(ethoxy)-3,5-dimethylphenylacetone (1 mol), pelarut etanol, larutan amonia (zat penghilang garam), waktu reaksi beberapa jam, dan suhunya adalah suhu ruangan. Akhirnya, dengan menambahkan asam klorida, bentuk kristal Larocaine Hydrochloride terbentuk untuk mendapatkan produk akhir.
Melalui langkah-langkah di atas, kami berhasil mensintesis obat bius lokal Larocaine Hydrochloride. Struktur kimia obatnya sederhana, metode sintesisnya relatif matang, dan dapat digunakan secara luas dalam praktik klinis. Tetapi pada saat yang sama, obat tersebut memiliki banyak efek samping, sehingga apoteker harus hati-hati memahami riwayat alergi pasien dan kondisi kesehatan lainnya sebelum menggunakan obat tersebut, dan mengontrol dosis secara ketat untuk memastikan keamanan pasien. Jika Anda perlu membeli lidokain, silakan kirim email ke kami untuk penjualan.