Tablet Fluralaner Tindakan Sistem Saraf Melawan Parasit

Saat hewan peliharaan Anda terus-menerus menggaruk atau Anda melihat kutu terkubur di bulunya, urgensi untuk menemukan solusi yang andal menjadi nyata.Tablet Fluralanertelah muncul sebagai salah satu opsi paling berbasis ilmiah dalam pengendalian parasit hewan modern - dan memahami cara kerjanya pada tingkat neurologis dapat membantu Anda memahami mengapa cara kerjanya sangat baik. Artikel ini menguraikan mekanisme sistem saraf yang membuat tablet fluralaner begitu efektif melawan kutu, caplak, dan tungau, tanpa kerumitan makalah penelitian.

Tablet Fluralaner

1. Spesifikasi Umum (tersedia)
(1) Solusi
(2) Tablet
(3) Injeksi
(4) Semprotkan
(5) Tetes
2. Kustomisasi:
Kami akan bernegosiasi secara individual, OEM/ODM, Tanpa merek, hanya untuk penelitian ilmiah.
Kode Internal:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Pasar utama: AS, Australia, Brasil, Jepang, Jerman, Indonesia, Inggris, Selandia Baru, Kanada, dll.
Pabrikan: Pabrik Xi'an BLOOM TECH
Analisis: HPLC, LC-MS, HNMR
Dukungan teknologi: Departemen Litbang-4

Hal utama yang membuat tablet fluralaner bekerja adalah kemampuannya yang luar biasa untuk mengikat reseptor GABA dengan sangat tepat, yang ditemukan di sel saraf serangga dan laba-laba. Sistem saraf invertebrata menggunakan GABA sebagai neurotransmitter penghambat utama. Biasanya memperlambat aktivitas saraf dengan membiarkan ion klorida mengalir ke dalam sel, yang membuatnya kurang tereksitasi secara listrik. Ketika fluralaner berikatan dengan reseptor ini, ia menghentikan sinyal pemblokiran agar tidak bekerja dengan benar.

Hasilnya adalah neuron bekerja tanpa kendali. Parasit seperti kutu dan caplak memiliki saraf yang terus-menerus dan cepat bergairah, tanpa kendali. Tidak butuh waktu lama hingga aktivitas berlebihan ini menyebabkan kejang otot, kehilangan koordinasi, kelumpuhan, dan kematian.

Proses ini sangat berguna karena hanya bekerja dengan reseptor GABA tertentu. Reseptor GABA invertebrata secara fisik berbeda dari reseptor GABA mamalia dalam hal yang dimanfaatkan oleh fluralaner. Reseptor GABA berada di balik sawar darah-otak pada mamalia seperti anjing dan kucing. Pada dosis terapeutik, obat tidak melewati penghalang ini. Karena perbedaan struktur dan fungsi ini, bahan kimia tersebut beracun bagi parasit dan aman bagi anjing.

Menurut penelitian yang diterbitkan dalam literatur farmakologi veteriner, fluralaner berikatan jauh lebih kuat dengan reseptor GABA serangga dibandingkan dengan versi mamalia. Hal ini membuatnya lebih efektif dan aman.

Peran Saluran Ion Klorida dalam Fungsi Saraf Parasit

Neuron tetap stabil berkat saluran ion klorida. Ketika GABA berikatan dengan reseptornya pada sel saraf parasit, saluran terbuka dan ion klorida masuk, membuat membran bermuatan lebih positif dan menghentikan aktivitas saraf. Ini adalah "tombol mati" utama dalam sistem saraf artropoda. Itutablet fluralanbekerja dengan memblokir saluran di lokasi reseptor, sehingga tidak dapat terbuka tidak peduli berapa banyak glukosa yang ada.

Sel saraf pada kutu dan caplak tidak dapat kembali ke keadaan istirahat jika gerbang saluran klorida tidak berfungsi. Bagaimanapun, membran selalu kehilangan muatannya, yang menyebabkan seluruh tubuh menjadi sangat bersemangat. Bagaimanapun, membran selalu kehilangan muatannya, yang menyebabkan seluruh tubuh menjadi sangat bersemangat.

Efek ini tidak kentara; itu muncul dengan cepat sebagai getaran, kematian, dan gerakan yang tidak terkendali.

Penghambatan-Target Ganda: Menambahkan Blokade Reseptor Glutamat

Apa yang membuat tablet fluralaner lebih baik daripada obat-target tunggal adalah tablet ini memblokir saluran klorida berpintu glutamat-(saluran GluCl) pada saat yang bersamaan. Saluran ini adalah jalur penghambatan penting lainnya yang hanya ditemukan pada invertebrata dan tidak pada mamalia. Fluralaner memiliki pengaruh berbahaya yang menjadi lebih buruk jika memblokir saluran klorida yang diberi gerbang GABA-dan glutamat-secara bersamaan.

Dua-model tindakan ini didukung oleh penelitian: kutu yang dimasukkan ke dalam fluralaner memiliki tingkat kematian lebih dari 98% dalam waktu 12 jam setelah dosis yang diberikan melalui mulut hewan peliharaan, dan kutu tersebut hilang sepenuhnya dalam waktu 48 jam.

Antagonisme-saluran ganda ini berarti parasit tidak memiliki-jalur cadangan yang dapat menghentikan kerja obat. Hal ini membuat resistensi lebih sulit berkembang dibandingkan dengan agen-target tunggal.

Perbedaan Struktural Antara Reseptor Invertebrata dan Vertebrata

Terhalangnya aliran ion klorida bukanlah suatu kebetulan; ini adalah bagian dari strategi terencana berdasarkan cara kerja reseptor. Ada perbedaan besar antara subunit reseptor GABA artropoda dan subunit reseptor mamalia. Salah satu perbedaan besar adalah subunit RDL. Bentuk molekul tablet fluralaner sangat cocok dengan struktur reseptor hewan, yang memungkinkannya menempel pada lubang saluran dan secara efektif menghentikan aliran ion.

Pemberian obat yang aman kepada hewan peliharaan dimungkinkan oleh kekhususan struktural ini. Pada anjing dan kucing, fluralaner dalam jumlah terapeutik secara teratur tidak melewati sawar darah-otak. Ini berarti reseptor GABA di sistem saraf pusat mamalia tidak terpengaruh.

 

Sebaliknya, sistem saraf parasit tidak memiliki perlindungan semacam ini, jadi begitu ia mengonsumsi obat tersebut, ia dapat merasakan efek pemblokirannya sepenuhnya.

Kegagalan Kaskade pada Sistem Saraf Arthropoda

Ketika aliran ion klorida dihentikan, kegagalan neurologis pada parasit menyebar dengan cepat. Membran saraf tetap terdepolarisasi, potensial aksi menyala tanpa henti, dan sinapsis otot menerima terlalu banyak informasi untuk ditangani. Kutu memerlukan kontrol otot yang tepat untuk bergerak, makan, dan berkembang biak. Kontrol ini rusak total.

Efek berantai inilah yang membuattablet fluralanbekerja begitu cepat setelah hewan peliharaan memakannya. Kutu atau kutu apa pun yang menggigit dan memakan hewan peliharaan tersebut dan obat tersebut akan masuk ke aliran darah hewan tersebut, ke kulit dan jaringan subkutannya, sehingga dapat membunuh hewan tersebut. Kerusakan pada sistem saraf dimulai segera setelah parasit dimakan, dan tidak akan membaik setelah saluran penghambat berhenti bekerja.

Dari Pengikatan Molekul hingga-Kelumpuhan Seluruh Tubuh

Serangga atau kutu akan lumpuh total setelah hanya satu molekul yang berikatan dengan reseptor. Ini adalah contoh yang kuat tentang betapa tepat farmakologi. Tablet fluralaner memblokir saluran klorida berpintu GABA- dan glutamat-, yang memulai rangkaian peristiwa yang menyebabkan depolarisasi membran, pelepasan potensial aksi tanpa kendali, dan kegagalan sambungan neuromuskular. Hal ini menyebabkan kelumpuhan yang tidak dapat diperbaiki. Insektisida berbasis sentuhan-harus dioleskan langsung ke kulit. Sebaliknya, tindakan sistemik ini berarti semua-parasit penghisap darah pada hewan peliharaan bersentuhan dengan obat tersebut.

Tingkat Plasma yang Persisten dan-Perlindungan Durasi Panjang

Karena waktu paruh plasma yang lebih lama-dan transpor lipofilik ke jaringan lemak,

Tablet fluralaner dapat memberikan perlindungan hingga 12 minggu setelah dosis oral tunggal pada gigi taring. Obat tersebut perlahan-lahan kembali ke aliran darah, bertahan pada tingkat yang cukup tinggi untuk membunuh bakteri baru yang masuk selama periode pemberian dosis. Karena profil farmakokinetik ini, kutu yang ada pada hewan terus-menerus terpapar zat neurotoksik yang dapat membunuh mereka. Ini menghentikan terjadinya infestasi baru tanpa harus diberi dosis setiap bulan.

Obat ini,tablet fluralan, bekerja dengan menghentikan dua jenis saluran klorida dalam sistem saraf parasit. Hal ini menyebabkan neurotoksisitas yang cepat,{1}}tahan lama, dan sangat spesifik pada kutu, caplak, dan tungau. Karena memiliki preferensi pengikatan yang kuat terhadap subunit reseptor invertebrata dan tidak dapat menembus sawar darah-otak pada mamalia dalam jumlah terapeutik, obat ini efektif melawan parasit dan aman untuk hewan peliharaan. Hanya dengan satu dosis oral, perlindungan bertahan hingga 12 minggu, membuat pengobatan lebih mudah namun tetap bekerja dengan baik. Proses dan bukti di balik bahan kimia ini menjadikannya pilihan tepat bagi pemilik hewan peliharaan dan dokter hewan yang mencari cara-tahan lama dan terbukti secara ilmiah untuk membasmi parasit.

Jika bisnis Anda membutuhkan penyedia yang andaltablet fluralanDengan keterampilan manufaktur yang telah terbukti, Bloomtechz adalah perusahaan yang Anda butuhkan. Bloomtechz telah menjalankan bisnisnya sejak tahun 2008 dan memiliki pabrik produksi seluas 100.000 m² yang disetujui GMP-yang disertifikasi oleh FDA AS, UE, Jepang, dan CFDA. Proses penjaminan mutu kami memiliki tiga tingkat pemeriksaan: analisis di pabrik, kendali mutu di-perusahaan, dan pengujian oleh-otoritas pihak ketiga. Dengan cara ini, kami dapat yakin bahwa setiap batch yang Anda terima memenuhi ketentuan kontrak, atau kami akan memberikan pengembalian dana penuh kepada Anda. Kami mengerjakan proyek OEM dan ODM dan menawarkan berbagai bentuk formulasi, seperti tablet, injeksi, larutan, dan semprotan. Pelanggan kami berasal dari AS, Australia, Jepang, Jerman, Inggris, dan tempat lainnya. Tim kami memberi Anda harga pasti, waktu tunggu, dan semua dokumen yang Anda perlukan untuk kelancaran proses bea cukai, baik Anda memerlukan penjualan dalam jumlah besar atau formulasi khusus untuk alasan studi. Silakan menghubungi Bloomtechz segera sehingga mereka dapat membantu Anda menghadirkan produk pengendalian parasit yang efektif ke pasar.

Hubungi tim kami:Sales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Isoxazoline A1443 antiparasit adalah penghambat ampuh saluran klorida ligan serangga-yang terjaga keamanannya. Komunikasi Penelitian Biokimia dan Biofisika, 391(1), 744–749.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Fluralaner ektoparasiticide isoxazoline yang baru: Penghambatan selektif saluran klorida arthropoda -asam aminobutyric- dan glutamat-gated dan aktivitas insektisida/acaricide. Biokimia Serangga dan Biologi Molekuler, 45, 111–124.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Studi lapangan yang dilakukan secara acak, buta, terkontrol, dan multi-terpusat yang membandingkan kemanjuran dan keamanan Bravecto® (fluralaner) terhadap Frontline® (fipronil) pada anjing yang terinfestasi kutu- dan caplak-. Parasit & Vektor, 7, 83.

4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Khasiat fluralaner terhadap infestasi Otodectes cynotis pada anjing dan kucing. Parasit & Vektor, 7, 580.

5. Chaccour, C., & Rabinovich, NR (2017). Ivermectin untuk mengurangi penularan malaria III: Analisis SWOT pemberian bersamaan dengan pengobatan malaria atau kemoprevensi dibandingkan dengan senyawa golongan fluralaner. Jurnal Malaria, 16, 121.

6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Kecepatan membunuh fluralaner (Bravecto™) terhadap kutu Ixodes ricinus pada anjing. Parasit & Vektor, 7, 525.