Perkenalan
Analog somatostatin yang direkayasa sepertiPasireotidadan Octreotide digunakan untuk mengobati berbagai kondisi neuroendokrin seperti penyakit Cushing dan akromegali. Meskipun memiliki beberapa kesamaan dalam struktur dan fungsi, obat-obatan ini tidaklah identik. Kami akan fokus pada mekanisme kerja Pasireotide dan Octreotide, efektivitas pengobatan penyakit cushing, dan profil efek samping dalam postingan blog ini.
Apa perbedaan antara Pasireotide dan Octreotide dalam hal mekanisme kerjanya?
Meskipun Pasireotida dan Octreotide keduanya digunakan untuk mengobati kondisi yang berhubungan dengan bahan kimia, mekanisme kerjanya, khususnya bagaimana mereka berinteraksi dengan reseptor tubuh tertentu, sudah jelas terlihat.
- Oktreotida
Jalannya Kegiatan
Octreotide adalah jenis bahan kimia somatostatin buatan pabrik, yang mencegah tubuh mengirimkan bahan kimia lain.
Menstabilkan Ketersediaan Campuran yang Diproduksi
Dengan membatasi aksinya pada reseptor somatostatin, octreotide mencegah pelepasan hormon pertumbuhan (GH), faktor pertumbuhan mirip insulin (IGF-1), glukagon, dan beberapa bahan kimia gastrointestinal seperti gastrin dan serotonin. Pencegah ini mendorong efek sekunder terkait zat berlebih seperti akromegali, campur aduk karsinoid, dan penularan gastrointestinal dengan mengurangi pelepasan sintetis.
- Pasireotida
Komitmen yang lebih solid terhadap reseptor
Pasireotida memiliki kecenderungan yang lebih baik untuk berikatan dengan berbagai subtipe reseptor somatostatin dibandingkan oktreotida, sehingga memungkinkannya memberikan efek penghambatan yang lebih kuat pada pelepasan sintetik. Pasireotide berhasil mencegah pelepasan bahan kimia gastrointestinal seperti GH, IGF-1, insulin, glukagon, dan lainnya dengan membatasi aksinya pada reseptor yang lebih luas.
Produktivitas yang Diperluas
Dalam kondisi tertentu, seperti akromegali dan penyakit Cushing, yang kinerjanya mengungguli octreotide dalam uji klinis, pasireotide dapat mengontrol gejala terkait hormon dengan lebih baik daripada octreotide. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa pasireotide berikatan dengan reseptor yang lebih luas.
Kesimpulannya, meskipun demikianpasireotidadan octreotide keduanya menghambat sekresi hormon, mekanisme kerjanya berbeda. Pasireotide memiliki afinitas yang lebih besar terhadap berbagai subtipe reseptor somatostatin dibandingkan octreotide. Octreotide terutama berikatan dengan reseptor somatostatin subtipe 2. Terlepas dari kenyataan bahwa Pasireotide mungkin lebih efektif untuk kondisi yang berhubungan dengan bahan kimia karena profil pembatasan reseptornya yang lebih luas, kedua obat tersebut tetap menjadi pilihan pengobatan efektif yang dapat disesuaikan dengan kebutuhan spesifik setiap pasien.
Bagaimana kemanjuran Pasireotide dibandingkan dengan Octreotide dalam pengobatan penyakit Cushing?
Penelitian klinis berfokus pada membandingkan efektivitas Pasireotide dalam pengobatan penyakit Cushing dengan Octreotide.
Pasireotida
Pasireotide telah terbukti efektif dalam pengobatan penyakit Cushing, terutama bagi orang-orang yang belum menerima pengobatan lain atau terkena dampak buruk dari pengobatan tersebut.
Pengobatan pasireotide telah terbukti secara signifikan menurunkan kadar kortisol bebas urin dan memperbaiki gejala klinis seperti penambahan berat badan, hipertensi, dan intoleransi glukosa pada pasien penyakit Cushing.
Oktreotida
Dalam pengobatan penyakit Cushing, octreotide telah terbukti berhasil menurunkan kadar kortisol dan mengendalikan efek sekunder pada pasien tertentu.
Octreotide, bukan Pasireotide, pada dasarnya berikatan dengan reseptor somatostatin subtipe 2 (sst2) dan memiliki profil pembatas reseptor yang lebih terbatas. Pada pasien tertentu, hal ini mungkin membuat pengendalian pelepasan ACTH dan produksi kortisol menjadi kurang efektif.
Meskipun Octreotide dapat membuat kemajuan yang signifikan dalam kasus penyakit Cushing yang tidak ambigu, kelangsungan hidupnya mungkin terbatas pada pasien yang tidak memberikan respons terhadap pengobatan dengan cara yang dapat diterima atau yang mengalami hasil tertunda yang tidak menguntungkan.
Secara keseluruhan, meskipun Pasireotide dan Octreotide sama-sama digunakan dalam pengobatan penyakit Cushing,Pasireotidamungkin lebih kuat karena kemampuannya untuk mengikat reseptor yang lebih beragam. Namun, karakteristik pasien, tujuan pengobatan, dan tolerabilitas semuanya berdampak pada pilihan pengobatan. Spesialis manfaat klinis harus mengevaluasi secara cermat kondisi dan respons setiap pemahaman terhadap pengobatan untuk memilih strategi pengobatan terbaik.
Apakah ada perbedaan profil efek samping Pasireotide dan Octreotide?
Meskipun Pasireotide dan Octreotide merupakan anggota kelas analog somatostatin dan memiliki efek samping yang sama, profil efek sampingnya sebenarnya berbeda. Berikutnya adalah pemeriksaan profil efek sekunder Pasireotide dan Octreotide
- ►Pasireotida
Glukosa tinggi
Hiperglikemia, yang dapat disebabkan oleh obstruksi insulin atau hambatan pelepasan insulin, mungkin merupakan efek samping Pasireotide yang paling umum. Pasien penderita diabetes atau memiliki gangguan toleransi glukosa harus dipantau dan ditangani terhadap peningkatan kadar glukosa darah yang disebabkan oleh pasireotide.
01
Faktor GI yang meresahkan
Efek samping gastrointestinal yang paling sering terjadi dari pengobatan pasireotide adalah diare, mual, dan sakit perut. Obat antidiare atau penyesuaian dosis mungkin diperlukan dalam beberapa kasus untuk mengatasi efek samping ini.
02
Batu empedu
Pasireotide dapat meningkatkan kemungkinan pembentukan batu empedu, yang dapat menyebabkan mual, muntah, dan sakit perut. Pasien yang membujuk Pasireotide harus diperhatikan tanda-tanda rencana permainan batu empedu, dan teknik pengaturan yang tepat dapat dilakukan jika diperlukan.
03
Kerusakan kardiovaskular
Bradikardia, atau detak jantung yang lambat, telah dikaitkan dengan pasireotide pada beberapa pasien, terutama mereka yang pernah memiliki masalah jantung sebelumnya.
04
►Oktreotida
Masalah GI
Pengobatan Octreotide, seperti Pasireotide, dapat menyebabkan efek samping gastrointestinal seperti rasa mual, mual, dan sakit perut. Gejala-gejala ini biasanya memiliki tingkat keparahan yang bervariasi dari ringan hingga sedang, dan mungkin hilang jika pengobatan dilanjutkan atau dosis diubah.
01
Gula darah tinggi
Karena efek penghambatannya pada emisi insulin dan pencernaan glukosa, octreotide juga dapat menyebabkan hiperglikemia. Pasien yang diobati dengan Octreotide mungkin mengalami peningkatan kadar glukosa darah, sehingga memerlukan pemeriksaan ketat dan kemungkinan perubahan obat untuk diabetes.
02
Di Tempat Injeksi, Reaksi
Reaksi lokal seperti nyeri, pembengkakan, dan kemerahan di tempat infus mungkin terjadi dengan infus octreotide. Membatasi efek ini dapat dibuat lebih mudah dengan menggunakan metode infus yang sah dan memutar lokasi infus.
03
Kandung Empedu Patah
Pengobatan dengan Octreotide dapat meningkatkan kemungkinan kerusakan kandung empedu dan pembentukan batu empedu, seperti yang dilakukan Pasireotide. Penting untuk mewaspadai gejala penyakit kandung empedu, dan jika timbul komplikasi, pilihan pengobatan yang tepat mungkin diperlukan.
04
Referensi:
1. Colao, A., Petersenn, S., Newell-Price, J., Findling, JW, Gu, F., Maldonado, M., ... & Boscaro, M. (2012). Studi pasireotide fase 3 12-bulan pada penyakit Cushing. Jurnal Kedokteran New England
2. Lacroix, A., Gu, F., Gallardo, W., Pivonello, R., Yu, Y., Witek, P., ... & Boscaro, M. (2018). Kemanjuran dan keamanan pasireotide sebulan sekali pada penyakit Cushing: uji klinis 12 bulan. Diabetes Lancet & Endokrinologi
3. Petersenn, S., Salgado, LR, Schopohl, J., Portocarrero-Ortiz, L., Arnaldi, G., Lacroix, A., ... & Biller, BM (2017). Pengobatan jangka panjang penyakit Cushing dengan pasireotide: 5-hasil tahun dari studi perluasan label terbuka pada uji coba Fase III. Kelenjar endokrin
4. Pivonello, R., Arnaldi, G., Scaroni, C., Giordano, C., Cannavò, S., Iacuaniello, D., ... & Colao, A. (2019). Perawatan medis dengan pasireotide pada penyakit Cushing: pengalaman multisenter Italia berdasarkan "bukti dunia nyata". Kelenjar endokrin
5. Bruns, C., Lewis, I., Briner, U., Meno-Tetang, G., & Weckbecker, G. (2002). SOM230: peptidomimetik somatostatin baru dengan pengikatan reseptor faktor penghambat pelepasan somatotropin luas (SRIF) dan profil antisekresi yang unik. Jurnal Endokrinologi Eropa
6. Gadelha, MR, Wildemberg, LE, Bronstein, MD, Gatto, F., & Ferone, D. (2017). Ligan reseptor somatostatin dalam pengobatan akromegali. Kelenjar di bawah otak
7. Schmid, HA, & Schoeffter, P. (2004). Aktivitas fungsional analog multiligan SOM230 pada subtipe reseptor somatostatin rekombinan manusia mendukung kegunaannya pada tumor neuroendokrin. Neuroendokrinologi
8. Gomes-Porras, M., Cárdenas-Salas, J., & Álvarez-Escolá, C. (2020). Analog somatostatin dalam praktik klinis: tinjauan. Jurnal Internasional Ilmu Molekuler
9. Cuevas-Ramos, D., & Fleseriu, M. (2014). Ligan reseptor somatostatin dan resistensi terhadap pengobatan pada adenoma hipofisis. Jurnal Endokrinologi Molekuler
10. Shen, M., Shou, X., Wang, Y., Zhang, Z., Wu, J., Mao, Y., ... & Shen, Y. (2010). Pengaruh pengobatan octreotide kerja panjang prabedah pada pasien akromegali dengan makroadenoma hipofisis invasif: studi prospektif acak.