N - boc - l - prolinal, juga dikenal sebagai boc - l - proline atau -2-formylpyrrolidine-1-karboksilat asam butil ester, adalah senyawa. Pada suhu dan tekanan kamar, ini adalah cairan kental kuning muda transparan dengan kepadatan relatif 1,148 g/cm3. Sulit untuk larut dalam air, tetapi larut dalam pelarut organik umum seperti diklorometana, kloroform, dll. Ini adalah perantara penting untuk sintesis inhibitor HIV tipe amida dan memiliki aplikasi luas dalam sintesis obat alkohol amino dan hormon biologis. Kelompok BOC dapat dengan mudah dihilangkan, dan gugus aldehida dapat dikonversi menjadi gugus hidroksil melalui reduksi atau ke gugus sianida melalui reaksi sianida. Ini biasanya digunakan untuk aplikasi penelitian dan industri.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C10H17NO3 |
|
Massa yang tepat |
199.12 |
|
Berat molekul |
199.25 |
|
m/z |
199.12 (100.0%), 200.12 (10.8%) |
|
Analisis unsur |
C, 60.28; H, 8.60; N, 7.03; O, 24.09 |
Ini memainkan peran penting dalam sintesis obat alkohol amino dan hormon biologis. Struktur kimianya yang unik memungkinkan untuk dimasukkan ke dalam molekul kompleks, sehingga memfasilitasi sintesis senyawa aktif biologis ini.
N - boc - l - prolinalSebagai perantara dalam sintesis amide - tipe inhibitor HIV, ia berkontribusi secara signifikan terhadap pengembangan obat antiretroviral. Penggabungannya ke dalam jalur sintesis menyediakan blok bangunan kritis untuk pembentukan inhibitor HIV yang efektif.
Grup BOC di dalamnya menawarkan modularitas dalam sintesis kimia. Kelompok ini dapat dengan mudah dihapus, memungkinkan untuk fungsionalisasi lebih lanjut dan modifikasi struktural molekul. Fitur ini meningkatkan keserbagunaan dalam penemuan obat dan sintesis kimia.
Kelompok aldehida di dalamnya dapat mengalami berbagai transformasi kimia. Misalnya, dapat direduksi menjadi gugus hidroksil atau diubah menjadi kelompok siano melalui reaksi reduksi dan sianasi. Transformasi ini memperluas potensi sintetis dan memungkinkan sintesis entitas kimia yang beragam.
5.Sinesis mimetik peptida bioaktif
Ini adalah turunan prolin yang mengandung kelompok pelindung BOC, yang dapat digunakan untuk mensintesis mimetik peptida dengan aktivitas biologis, seperti analog dolastatin 10 dengan aktivitas kanker anti usus besar.
6.Reaksi vinilasi
Ini dapat berfungsi sebagai blok bangunan penting dalam sintesis senyawa yang mengandung struktur asam amino. Selain itu, reaksi penambahan nukleofilik dan reaksi alkilasi dapat digunakan untuk mensintesis berbagai struktur kompleks senyawa, memperluas kisaran reaksi sintesis organik.
7. Aplikasi Industri
Karena keserbagunaan dan pentingnya dalam sintesis obat, itu banyak digunakan dalam aplikasi industri. Ini berfungsi sebagai perantara utama dalam pembuatan obat -obatan, biokimia, dan produk terkait lainnya.
 |
 |
Pentingnya dalam penelitian inhibitor HIV
1. Dampak pada pengobatan
(1.) Menyediakan opsi pengobatan baru: Inhibitor HIV memberikan pilihan pengobatan baru untuk individu yang terinfeksi HIV, terutama bagi mereka yang mengembangkan resistensi terhadap obat antivirus tradisional atau memiliki kebutuhan khusus.
(2.) Meningkatkan kemanjuran pengobatan: Beberapa inhibitor HIV, seperti inhibitor kapsid, blok replikasi dan penularan virus dengan menghambat pembentukan atau fungsi kapsid virus HIV. Obat -obatan ini telah menunjukkan efek antivirus yang signifikan dalam uji klinis dan diharapkan untuk lebih meningkatkan tingkat keberhasilan pengobatan HIV.
(3.) Mengurangi Efek Samping Obat: Obat Antiretroviral Tradisional (ART) mungkin memerlukan pemberian yang sering dan mungkin datang dengan beberapa efek samping. Inhibitor HIV yang bertindak lama, seperti lenacapavir, yang hanya perlu diberikan dua kali setahun, dapat mengurangi frekuensi obat dan efek samping pasien, dan meningkatkan kualitas hidup mereka.
2. Kontribusi potensial untuk pencegahan HIV
(1.) Profylaxis pra paparan (prep): Beberapa inhibitor HIV, seperti GS - CA1, telah terbukti memberikan perlindungan jangka panjang - dalam percobaan hewan melalui injeksi tunggal, menghindari infeksi dengan virus reflefisiensi monyet (SHIV). Jenis obat ini diharapkan digunakan untuk profilaksis pra paparan pada manusia, mengurangi risiko penularan HIV.
(2.) Mengurangi penularan virus: Dengan menghambat replikasi dan penyebaran HIV, inhibitor HIV membantu mengurangi viral load pada individu yang terinfeksi, sehingga mengurangi risiko penularan virus ke orang lain melalui kontak seksual, penularan darah, dan cara lain.
3. Berikan kemajuan penelitian HIV
(1.) Mempromosikan pengembangan obat -obatan baru: Penelitian dan pengembangan inhibitor HIV telah mendorong kemajuan pengembangan obat baru, memberi para peneliti dengan lebih banyak arahan dan ide penelitian.
(2.) Secara mendalam pemahaman mekanisme HIV: Dengan mempelajari mekanisme dan efek inhibitor HIV, peneliti dapat memperoleh pemahaman yang lebih dalam tentang replikasi dan mekanisme transmisi HIV, memberikan dasar ilmiah untuk mengembangkan strategi perawatan yang lebih efektif.
4. Impact pada masyarakat dan ekonomi
(1.) Mengurangi beban medis: Pengembangan dan aplikasi inhibitor HIV dapat membantu mengurangi biaya medis dan beban individu yang terinfeksi HIV, dan meningkatkan efisiensi pemanfaatan sumber daya medis.
(2.) Meningkatkan kualitas hidup pasien: Dengan mengurangi efek samping obat dan meningkatkan kemanjuran pengobatan, inhibitor HIV dapat membantu meningkatkan kualitas hidup pasien dan partisipasi sosial, mengurangi beban masyarakat dan keluarga.
metode sintesis
Metode oksidasi Swern:
- Reagen dan kondisi: Memanfaatkan oksalil klorida, DMSO, dan triethylamine dalam kondisi -78 derajat.
- Prosedur: N - boc - l - prolinol teroksidasi menggunakannya menggunakan oksalyl klorida, DMSO, dan triethylamine pada -78 derajat. Namun, metode ini membutuhkan kondisi anhidrat absolut dan suhu rendah, membuatnya menantang untuk aplikasi industri.
Oksidasi DMSO dengan kompleks SO3-pyridine:
- Reagen: DMSO sebagai kompleks oksidan, SO3-pyridine solid sebagai aktivator, dan triethylamine sebagai basis.
- Prosedur: N - boc - l - prolinol teroksidasi menggunakannya menggunakan DMSO, kompleks SO3-pyridine, dan triethylamine. Metode ini juga menghasilkan bau dimetil sulfida yang tidak menyenangkan.
Dess - Martin Oksidasi:
- Reagen: Menggunakan Dess - Martin periodinane (DMP) oksidan.
- Prosedur: N - boc - l - prolinol teroksidasi menggunakannya menggunakan rester - reagen periodinane Martin. Meskipun metode ini efektif, reagen itu sendiri relatif mahal, membatasi biaya - untuk sintesis skala - besar.
Ringkasan:
- Pilihan metode sintesis untuk itu tergantung pada persyaratan spesifik sintesis, seperti ketersediaan reagen, pertimbangan biaya, dan kemurnian produk yang diinginkan.
- Metode oksidasi Swern, meskipun efektif, menantang karena kebutuhan akan kondisi anhidrat dan suhu rendah.
- Metode oksidasi DMSO, walaupun sederhana, menghasilkan bau yang tidak menyenangkan.
- DESS - Metode oksidasi Martin efektif tetapi relatif mahal.
Latar belakang penemuan
N - boc - l - prolinal, perantara sintetis organik utama, menemukan signifikansinya di ranah kimia farmasi dan katalisis organik asimetris. Penemuannya dan aplikasi selanjutnya berakar pada pemahaman dan pemanfaatan - amino aldehida, yang memiliki sifat dan fungsi kimia yang unik.
- - amino aldehydes memiliki kombinasi unik dari kelompok formil dan fungsi amino yang dilindungi dengan tepat. Karakteristik struktural ini memberi mereka multifungsi yang signifikan, menjadikannya blok bangunan yang berharga dalam sintesis organik.
- Mereka dapat diturunkan dari - asam amino, blok bangunan alami protein, melalui transformasi kimia seperti pengurangan - ester asam amino atau oksidasi alkohol amino.
- Secara khusus, merupakan perantara sintetis organik yang penting karena perannya dalam sintesis berbagai senyawa aktif secara biologis. Misalnya, ini berfungsi sebagai perantara utama dalam sintesis racun kelinci laut.
- Grup BOC -nya (tert - butoxycarbonyl) menawarkan mekanisme perlindungan untuk kelompok amino, memungkinkan untuk modifikasi kimia lebih lanjut sambil melestarikan fungsi amino.
- Penemuan dan metode sintetisnya telah didorong oleh kebutuhan akan rute yang efisien untuk mensintesis senyawa aktif secara biologis. Akibatnya, berbagai metode telah dikembangkan untuk mensintesis perantara ini dari - asam amino atau turunannya.
- Aplikasi rentangnya dari sintesis obat, di mana ia berfungsi sebagai perantara dalam sintesis inhibitor HIV dan molekul bioaktif lainnya, untuk katalisis asimetris, di mana ia dapat digunakan sebagai ligan atau katalis kiral.
Ukuran pasar terus berkembang
Dengan perkembangan cepat industri global seperti obat -obatan dan bahan kimia dan peningkatan permintaan pasar yang berkelanjutan, ukuran pasarnya akan terus berkembang. Terutama di bidang penelitian, pengembangan dan produksi obat terapeutik untuk penyakit besar seperti AIDS dan kanker, permintaan akan lebih mendesak. Sementara itu, dengan meningkatnya negara -negara pasar yang sedang berkembang dan peningkatan kesadaran kesehatan konsumen, permintaan pasar di wilayah seperti Asia dan Afrika secara bertahap akan meningkat.
Inovasi teknologi mendorong peningkatan industri
Inovasi teknologi adalah kekuatan pendorong penting untuk mempromosikan peningkatan industri. Di masa depan, dengan kemajuan berkelanjutan teknologi sintesis organik dan pengembangan dan penerapan kondisi reaksi dan katalis baru, metode sintesisnya akan terus dioptimalkan dan ditingkatkan. Ini akan membantu membuat kemajuan yang signifikan dalam meningkatkan efisiensi produksi, mengurangi biaya produksi, meningkatkan kemurnian produk dan stabilitas kualitas. Pada saat yang sama, inovasi teknologi juga akan mempromosikan perluasan aplikasi dan peningkatan industri di lebih banyak bidang.
Persyaratan perlindungan lingkungan mempromosikan pengembangan hijau
Dengan meningkatnya kesadaran global akan perlindungan lingkungan dan peraturan lingkungan yang semakin ketat, perusahaan produksi akan menghadapi tekanan lingkungan yang lebih besar. Namun, ini juga akan mendorong perusahaan untuk memperkuat penelitian dan promosi aplikasi teknologi perlindungan lingkungan, dan mempromosikan pengembangan hijau industri. Di masa depan, perusahaan produksi akan lebih memperhatikan konservasi energi, pengurangan emisi, daur ulang sumber daya, dan perlindungan lingkungan, berusaha untuk mencapai kemenangan - situasi menang atas manfaat ekonomi dan sosial.
Memperkuat Kerjasama dan Pertukaran Internasional
Dengan pendalaman globalisasi dan meningkatnya frekuensi perdagangan internasional, kerja sama internasional dan pertukaran dalam industri ini akan terus menguat. Ini akan membantu perusahaan membuat kemajuan positif dalam memahami permintaan dan persaingan pasar internasional, memperkenalkan teknologi canggih dan pengalaman manajemen, dan memperluas pasar luar negeri. Pada saat yang sama, kerja sama internasional dan pertukaran juga akan mempromosikan pengembangan inovatif industri dan mempercepat laju peningkatan industri.
Tag populer: n - boc - l - prolinal cas 69610-41-9, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual