Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok asam 4-aminosalisilat cas 65-49-6 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir asam 4-aminosalisilat cas 65-49-6 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Asam 4-aminosalisilatadalah turunan asam fenilasetat dengan aktivitas farmakologis yang signifikan. Kristalnya biasanya berwarna putih hingga agak merah. Jika terkena udara dan cahaya, bahan ini mudah teroksidasi menjadi warna kecoklatan, sehingga harus disimpan di lingkungan yang tertutup rapat dan-terlindung dari cahaya. Ciri inti struktur molekul ini terletak pada adanya gugus hidroksil fenolik pada posisi orto, gugus amino aromatik pada posisi para, dan gugus karboksil pada kerangka asam salisilat. Susunan gugus-fungsional multi ini memungkinkannya bertindak sebagai donor dan akseptor ikatan hidrogen, dan juga menunjukkan karakteristik elektrolit zwitterionik - dapat membentuk garam dengan asam dan bereaksi dengan basa. Titik isoelektriknya kira-kira 3,25. Dalam pengobatan anti-tuberkulosis, ia bertindak sebagai isomer asam para-aminosalisilat dan secara efektif menghambat aktivitas katalitik sintase dihidrofolat dengan bersaing dengan para-asam aminobenzoat (PABA), sehingga menghalangi jalur metabolisme folat dan sintesis asam mikolat dari Mycobacterium tuberkulosis, yang mengakibatkan penghambatan sintesis protein bakteri dan kematian bakteri.
Secara klinis, obat ini terutama dikombinasikan dengan isoniazid, streptomisin, dll. untuk membentuk rejimen kemoterapi gabungan, yang tidak hanya meningkatkan efek terapeutik namun juga secara signifikan menunda munculnya strain yang resistan terhadap obat. Di luar aplikasi intinya sebagai anti-tuberkulosis, situs aktif dalam molekulnya menjadikannya zat antara yang penting untuk mensintesis pewarna azo dalam bidang kimia halus. Melalui reaksi kopling diazotisasi, berbagai pewarna dapat dibuat; dalam ilmu material, gugus hidroksil fenolik dan gugus aminonya menyediakan lokasi koordinasi yang ideal untuk membangun kerangka logam-organik fungsional (MOFs); dalam kimia analitik, ini juga dapat digunakan sebagai reagen sensitif untuk menentukan nitrit. Perlu dicatat bahwa senyawa ini terutama dimetabolisme melalui asetilasi dalam tubuh. Perbedaan tingkat asetilasi karena perbedaan genetik individu secara langsung mempengaruhi konsentrasi obat dalam darah dan efek terapeutiknya.
|
Rumus Kimia |
C7H7NO3 |
|
Massa Tepat |
153 |
|
Berat Molekul |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Analisis Unsur |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. asam 4-aminosalisilatdiperoleh melalui hidroksilasi m-aminofenol.
Langkah-langkah spesifiknya adalah sebagai berikut:
(1)
Masukkan air, m-aminofenol, dan natrium bikarbonat ke dalam tangki reaksi secara bergantian. Setelah karbon dioksida dimasukkan untuk menggantikan udara, naikkan suhu, pertahankan tekanan di dalam tangki, dinginkan, tambahkan natrium sulfit, saring, cuci dengan air, dan gabungkan filtrat pencuci untuk pengasaman. Kue filternya adalah pemulihan m-aminofenol, yang diterapkan.
(2)
Panaskan filtrat pencuci di atas dan netralkan dengan asam sulfat, tambahkan larutan natrium sulfit dan natrium sulfida secukupnya, setelah dekolorisasi dengan resin, sesuaikan dengan asam sulfat, letakkan, saring, cuci dengan air hingga radikal sulfat memenuhi syarat, dan keringkan untuk mendapatkan asam para aminosalisilat.
2. Asam P-aminosalisilat juga dapat disintesis dari asam fenilasetat
Pertama, asam fenilasetat dinitrasi dalam asam sulfat pekat dan asam nitrat pekat, kemudian dituangkan ke dalam air es untuk menyaring asam 2,4-dinitrobenzoat. Hasil nitrifikasi adalah 95%. Produk yang diperoleh ditambahkan ke metanol, dicampur secara merata, dan kemudian dimasukkan hidrogen klorida kering, dipanaskan sampai mendidih. Setelah pendinginan, kristal metil 2,4-dinitrobenzoasetat diendapkan. Hasil esterifikasi adalah 80%.
Larutkan produk esterifikasi dalam metanol panas, tambahkan butil nitrit, kemudian tambahkan natrium metoksida, dan diamkan selama beberapa jam sampai endapan merah tua benar-benar terpisah, dan pisahkan endapan untuk mendapatkan produk antara. Larutkan dalam larutan kalium hidroksida encer dan tambahkan asam klorida untuk pengasaman agar menjadi asam. Gas karbon dioksida keluar dan 4-nitro-2-hidroksibenzonitril dilepaskan. Hasilnya adalah 80%.
4-asam nitrosalisilat dapat dipisahkan dengan mencampurkan nitril di atas dengan air, asam sulfat pekat, dan asam asetat glasial dan memanaskannya hingga mendidih. Larutkan asam 4-nitrosalisilat dalam larutan natrium karbonat, tambahkan larutan berair besi sulfat, tambahkan larutan natrium karbonat secukupnya, panaskan hingga mendidih, dan pisahkan garam besi. Setelah penyaringan, filtrat diatur ke pH=3, asam 4-aminosalisilat dengan asam asetat, dan kemudian diendapkan. Kemudian disaring dan dikeringkan hingga diperoleh produknya. Kandungan asam p-aminosalisilat pada produk industri lebih dari 70%, klorida kurang dari 50ppm, dan radikal sulfat kurang dari 500ppm2
|
|
|
|
|
Asam 4-aminosalisilat terutama digunakan dalam pengobatan klinis tuberkulosis dan penyakit radang usus. Cara pengaplikasian dan dosis biasanya ditentukan berdasarkan kondisi spesifik dan tingkat keparahan penyakit pasien.
1. Pengobatan TBC:
Ini adalah salah satu obat penting untuk pengobatan tuberkulosis, terutama cocok untuk pasien dengan tuberkulosis yang resistan terhadap beberapa obat (MDR-TB) atau dengan resistensi dan/atau intoleransi terhadap isoniazid dan rifampisin. Biasanya digunakan dalam kombinasi dengan obat anti tuberkulosis lainnya untuk menunda berkembangnya resistensi obat pada bakteri tuberkulosis. Dengan bersinergi dengan obat lain, dapat lebih efektif membunuh Mycobacterium tuberkulosis dan mempercepat perbaikan kondisi.
2. Pengobatan penyakit radang usus:
Selain efek anti tuberkulosisnya, juga digunakan untuk mengobati penyakit radang usus seperti kolitis ulserativa dan penyakit Crohn. Dapat meringankan peradangan usus, memperbaiki gejala klinis dan kualitas hidup pasien. Namun, mekanisme kerjanya belum sepenuhnya dipahami dan mungkin melibatkan berbagai aspek seperti menghambat respons inflamasi dan mengurangi jumlah bakteri usus.
asam 4-aminosalisilatterutama memberikan efek antibakteri dengan menghambat pertumbuhan dan reproduksi Mycobacterium tuberkulosis. Mekanisme kerjanya mungkin melibatkan berbagai aspek, terutama termasuk penghambatan sintesis folat dan penghambatan sintesis auksin mikobakteri dinding sel.
Dapat menghambat jalur sintesis folat Mycobacterium tuberkulosis, yang merupakan zat penting untuk pertumbuhan dan reproduksi bakteri. Dengan menghambat sintesis folat, pertumbuhan Mycobacterium tuberkulosis dapat diperlambat atau dicegah, sehingga mencapai efek antibakteri. Namun obat ini tidak mempunyai efek sinergis terhadap senyawa folat sehingga tidak dapat menghasilkan efek sinergis dengan obat folat lainnya.
Selain menghambat sintesis folat, ia juga dapat memberikan efek antibakteri dengan menghambat sintesis auksin di dinding sel mikobakteri. Hormon pertumbuhan mikobakteri dinding sel merupakan komponen penting dalam sintesis dinding sel Mycobacterium tuberkulosis dan sangat penting untuk menjaga morfologi dan integritas bakteri. Dengan menghambat sintesisnya, asam 4-aminosalisilat dapat mengganggu struktur dinding sel Mycobacterium tuberkulosis, yang menyebabkan kematian atau hilangnya kemampuan reproduksi.
Hal ini juga dapat mengurangi penyerapan zat besi oleh Mycobacterium tuberkulosis. Zat besi merupakan salah satu elemen penting untuk pertumbuhan dan metabolisme bakteri, dan mengurangi asupan zat besi dapat semakin menghambat pertumbuhan dan reproduksi Mycobacterium tuberkulosis. Mekanisme kerja ini dapat dicapai dengan mengganggu jalur metabolisme zat besi pada bakteri.
Untuk mendapatkan pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme kerjaasam 4-aminosalisilat, jalur spesifik yang menghambat pertumbuhan dan reproduksi Mycobacterium tuberkulosis akan dieksplorasi lebih lanjut di bawah ini.
Asam folat merupakan salah satu zat penting untuk pertumbuhan dan reproduksi Mycobacterium tuberkulosis. Ini berpartisipasi dalam sintesis DNA dan proses perbaikan bakteri, dan sangat penting untuk mempertahankan fungsi fisiologis normal mereka. Dapat menghambat jalur metabolisme folat Mycobacterium tuberkulosis, terutama aktivitas folat sintase atau transporter folat, sehingga menurunkan kandungan folat intraseluler. Efek penghambatan ini dapat memperlambat atau mencegah proses sintesis dan perbaikan DNA bakteri, sehingga menyebabkan terhambatnya pertumbuhan dan reproduksi bakteri.
Dinding sel merupakan salah satu struktur penting Mycobacterium tuberkulosis, yang sangat penting untuk menjaga morfologi dan integritas bakteri. Ini terutama terdiri dari peptidoglikan, arabinosa, dan manosa, di antaranya peptidoglikan adalah komponen utama dinding sel. Dapat menghambat aktivitas enzim atau transporter kunci pada jalur sintesis dinding sel, seperti menghambat aktivitas sintase atau transporter peptidoglikan, sehingga mengurangi sintesis dan transportasi komponen dinding sel. Efek penghambatan ini dapat mengganggu struktur dan fungsi dinding sel, menyebabkan bakteri kehilangan bentuk dan integritasnya, sehingga menyebabkan kematian bakteri atau hilangnya kemampuan reproduksi.
Zat besi merupakan salah satu unsur penting untuk pertumbuhan dan metabolisme Mycobacterium tuberkulosis. Ini berpartisipasi dalam berbagai proses seperti sintesis DNA, fungsi rantai pernapasan, dan reaksi redoks pada bakteri. Dapat mengganggu jalur metabolisme zat besi Mycobacterium tuberkulosis, terutama dengan menghambat penyerapan dan pengangkutan zat besi. Gangguan ini dapat mengurangi penyerapan dan pemanfaatan zat besi oleh bakteri, sehingga memperlambat atau mencegah pertumbuhan dan reproduksi bakteri. Secara khusus, efek ini dapat dicapai dengan menghambat aktivitas pengangkut besi atau enzim pemetabolisme besi.
Selain secara langsung menghambat pertumbuhan dan reproduksi Mycobacterium tuberkulosis, obat ini juga dapat memberikan efek terapeutik dengan menekan respons inflamasi. Respon inflamasi merupakan respon pertahanan tubuh terhadap infeksi atau cedera, namun respon inflamasi yang berlebihan dapat memperparah kerusakan jaringan dan memperburuk kondisi. Dapat menghambat aktivasi sel inflamasi dan pelepasan mediator inflamasi, sehingga mengurangi peradangan dan kerusakan jaringan. Efek penghambatan ini mungkin terkait dengan penghambatan aktivitas jalur sinyal inflamasi seperti NF - κ B.
Tag populer: Asam 4-aminosalisilat cas 65-49-6, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual