Bagaimana Tablet Fluralaner Bekerja Melawan Infeksi Parasit

Kutu, caplak, dan tungau lebih dari sekadar gangguan bagi anjing - mereka juga menimbulkan bahaya kesehatan yang nyata. Infeksi parasit yang tidak diobati dapat menimbulkan dampak buruk, mulai dari iritasi kulit hingga penyakit yang ditularkan melalui kutu. Inilah alasan meningkatnya penggunaan larutan oral sistemik dalam kedokteran hewan, dan tablet fluralanadalah salah satu pilihan yang paling banyak dipelajari saat ini.

Artikel ini merinci mekanisme tingkat molekul tablet fluralaner dalam biologi parasit, pergerakannya dalam tubuh hewan peliharaan untuk mencapai targetnya, dan apa yang perlu diketahui oleh pakar kesehatan hewan dan pelanggan sebelum membelinya.

Tablet Fluralaner

1. Spesifikasi Umum (tersedia)
(1) Solusi
(2) Tablet
(3) Injeksi
(4) Semprotkan
(5) Tetes
2. Kustomisasi:
Kami akan bernegosiasi secara individual, OEM/ODM, Tanpa merek, hanya untuk penelitian ilmiah.
Kode Internal:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Pasar utama: AS, Australia, Brasil, Jepang, Jerman, Indonesia, Inggris, Selandia Baru, Kanada, dll.
Produsen: Pabrik Xi'an BLOOM TECH
Analisis: HPLC, LC-MS, HNMR
Dukungan teknologi: Departemen Litbang-4

Apa yang dilakukan fluralaner pada dasarnya adalah mengganggu fungsi saluran ion dalam sistem saraf parasit. Keseimbangan listrik dalam sel saraf bergantung pada aliran ion klorida yang terkontrol. Dalam keadaan normal, ketika saluran klorida bekerja dengan benar, neuron aktif dan pulih dalam ritme yang teratur. Iramanya terganggu oleh pil fluralaner yang secara fisik mencegah saluran tersebut terbuka.

Akibat Blokade Saluran

Jika ion klorida tidak dapat masuk ke dalam sel saraf, maka neuron tidak akan dapat kembali ke kondisi istirahat setelah aktivasi. Hal ini menyebabkan penembakan saraf yang tidak teratur secara terus-menerus.

Ini disebut hipereksitasi. Pada kutu, caplak, dan tungau, kelebihan beban saraf menyebabkan kelumpuhan dan kematian yang cepat. Prosedurnya tidak lamban. Penelitian menunjukkan bahwa lebih dari 98% kutu mati dalam waktu 12 jam setelah hewan peliharaan memakan obat tersebut.

Mengapa Mamalia Dilindungi

Selektivitas inilah yang membuat pil fluralaner aman untuk anjing dan kucing. Obat ini memiliki afinitas yang kuat terhadap saluran klorida berpintu ligan pada invertebrata, meskipun mekanisme reseptor homolog pada manusia memiliki desain yang berbeda. Pada anjing dan kucing, bahan kimia tersebut juga tidak mampu melewati sawar darah-otak dan mencapai sistem saraf pusat; oleh karena itu, toksisitas sistemik dalam keadaan dosis tertentu sangat jarang terjadi.

Pemblokiran saluran ion klorida yang disebutkan di atas tidak terjadi secara langsung, namun dimediasi melalui dua jalur reseptor yang berbeda: reseptor GABA (asam gamma-aminobutirat) dan saluran klorida dengan gerbang glutamat. Kedua mekanisme ini dapat membantu menjelaskan efektivitas spektrum yang luas dan konstantablet fluralanmenyediakan.

Penghambatan Reseptor GABA

GABA adalah neurotransmitter penghambat. Pada parasit, pengikatan GABA pada reseptornya membuka saluran klorida, dan karenanya menghambat aktivitas saraf. Fluralaner mengikat lokasi reseptor serupa ini dan mencegah efek menenangkan ini. Sistem saraf parasit membeku dalam kegembiraan dan tidak dapat mengendalikan dirinya sendiri. Ini adalah mekanisme utama dimana bahan kimia tersebut mempunyai efek neurotoksik pada ektoparasit.

Saluran Klorida Berpagar Glutamat sebagai Target Sekunder

Selain reseptor GABA, fluralaner menghambat saluran klorida berpintu glutamat (GluCl) yang terjadi pada jaringan saraf dan otot invertebrata tetapi tidak ada pada sistem saraf pusat vertebrata. Dampak neurotoksik sangat meningkat dengan kombinasi penghambatan ini. Strategi dua jalur ini telah terbukti membantu berkontribusi terhadap kecepatan dan kelengkapan kematian senyawa terhadap berbagai spesies parasit, termasuk Ixodes scapularis dan Rhipicephalus sanguineus, dalam penelitian parasitologi yang ditinjau oleh sejawat.

Salah satu permasalahan paling praktis yang mungkin ditanyakan mengenai obat antiparasit oral adalah bagaimana pil yang diberikan secara oral pada akhirnya dapat mengenai kutu yang hinggap di permukaan kulit. Penjelasannya terletak pada kerjasama antara penyerapan gastrointestinal dan sistem distribusi peredaran darah hewan peliharaan.

Penyerapan dan Distribusi Setelah Tertelan

Setelah hewan peliharaan meminum pil fluralaner, zat aktif diserap dari sistem pencernaan dan memasuki sirkulasi. Kemudian menyebar luas ke seluruh jaringan tubuh, termasuk kulit dan lapisan lemak subkutan. Molekul ini sangat lipofilik, yang berarti ia melekat kuat pada jaringan lemak dan dapat bertahan lama di dalam tubuh.

Durasi efeknya panjang, dan hal ini didukung oleh fakta bahwa satu dosis dapat melindungi anjing dan kucing hingga 12 minggu.

Bagaimana Parasit Menghadapi Obat

Kutu, caplak, dan tungau perlu memakan darah atau jaringan kulit inangnya agar dapat hidup. Jika mereka kemudian menggigit dan memakan darah yang mengandung fluralaner, mereka akan menelan zat tersebut dalam jumlah yang mematikan. Teknik penularan bebas kontak ini menyiratkan bahwa parasit tidak perlu dimusnahkan melalui kontak – parasit dibunuh oleh aktivitas makannya sendiri. Metode ini juga efektif melawan tungau seperti Otodectes cynotis (tungau telinga) dan Sarcoptes scabiei (tungau kudis), yang bersembunyi di bawah permukaan kulit dan tidak dapat dijangkau hanya dengan terapi topikal.

EfektivitasTablet Fluralanerterhadap berbagai ektoparasit menjadikannya sebagai salah satu pengobatan antiparasit paling serbaguna yang saat ini tersedia di pasar farmasi hewan.

Manajemen Kutu dan Kutu

Senyawa ini membunuh 100% kutu setelah 48 jam dan terus bekerja, membunuh kutu yang baru datang sebelum mereka sempat berkembang biak. Hal ini memutus siklus hidup kutu dan menurunkan kontaminasi lingkungan oleh telur dan larva. Obat ini telah menunjukkan khasiat melawan kutu termasuk Dermacentor variabilis dan Haemaphysalis longicornis, kutu baru yang terlibat dalam penularan penyakit zoonosis. Periode perlekatan kutu yang lebih singkat juga menghambat produksi mediator inflamasi lokal seperti IL-6 dan TNF- di lokasi gigitan.

Pengobatan Infeksi Tungau

Tablet fluralaner untuk pemberian oral memberikan alternatif yang nyaman untuk terapi suntik untuk kudis sarcoptic. Satu dosis menyebabkan penurunan tingkat pruritus (gatal) sebesar 80% dalam waktu dua minggu, dengan tingkat pemulihan sebesar 95% dalam periode empat minggu. Dalam kasus infeksi tungau telinga, bahan kimia tersebut menyebabkan lebih dari 90% pembasmian parasit dalam waktu 72 jam dan tingkat resolusi 100% dalam waktu 14 hari. Tingkat kemanjuran ini membuatnya sangat menarik bagi anjing yang tidak dapat mentolerir pemberian suntikan berulang kali.

Ini tidak sesederhana pergi ke toko dan membeli produk; ini tentang memilih produk yang sesuai dengan konteks kesehatan hewan peliharaan, gaya hidup, dan risiko paparan.

Menilai Risiko Paparan Parasit

Banyak berada di luar ruangan, terutama di kawasan hutan atau berumput, meningkatkan risiko kutu pada hewan. Kelompok risiko lebih tinggi ini termasuk anjing pemburu, anjing pemandu, anjing pencari dan penyelamat, dan kucing luar ruangan. Hewan-hewan ini memiliki keuntungan besar dibandingkan pengobatan topikal bulanan, yang mungkin hilang atau terganggu oleh pencucian dan kondisi cuaca, dengan pengobatan oral sistemik yang bertahan selama 12 minggu.

Konsultasi dengan Dokter Hewan Profesional

Pemilik hewan peliharaan harus berkonsultasi dengan dokter hewan profesional untuk mengidentifikasi produk dan dosis yang tepat berdasarkan berat badan dan kondisi kesehatan hewannya. Pil Fluralaner tersedia dalam berbagai kekuatan dosis untuk disesuaikan dengan berbagai proporsi tubuh. Pengobatan sistemik baru apa pun harus dimulai dengan mempertimbangkan masalah hati atau ginjal hewan yang sudah ada sebelumnya. Keamanan tablet fluralaner pada anjing dan kucing yang sehat, bila digunakan sesuai indikasi, sangat didukung oleh bukti klinis dari berbagai pasar regulasi termasuk AS, UE, dan Jepang.

Tablet FluralanerTindakannya melalui mekanisme penghambatan reseptor ganda, menargetkan inti neurologi parasit – menghambat saluran ion klorida melalui jalur GABA dan reseptor glutamat untuk menghilangkan parasit secara cepat dan konsisten. Obat ini memiliki bioavailabilitas oral yang baik, durasi kerja yang lama, dan distribusi sistemik, serta memiliki struktur yang baik, sehingga menjadikannya pilihan yang baik untuk pengelolaan kutu, caplak, dan tungau pada anjing dan kucing. Pendekatan ini memberikan dasar untuk membuat pilihan pembelian yang tepat bagi pembeli, distributor dan tim pengadaan produk veteriner.

Ketika kualitas dan kepatuhan terhadap peraturan tidak dapat dinegosiasikan, Bloomtechz mewujudkannya. Sebagai terverifikasitablet fluralanpemasok dengan pengalaman lebih dari 12 tahun dalam sintesis organik dan zat antara farmasi, Bloomtechz beroperasi dari fasilitas produksi bersertifikasi GMP yang disertifikasi oleh FDA AS, GMP UE, JP, dan CFDA. Setiap batch menjalani verifikasi kualitas tiga lapis - di pabrik, melalui departemen QA/QC internal kami, dan melalui agen pihak ketiga resmi. Kami mendukung kustomisasi OEM/ODM, menawarkan berbagai pilihan formulasi termasuk tablet, suntikan, semprotan, dan tetes, serta melayani klien di seluruh AS, Australia, Jepang, Jerman, Inggris, dan sekitarnya. Baik Anda memerlukan produk massal tingkat farmasi atau solusi formulasi khusus, tim Litbang kami siap mendukung Anda mulai dari skala laboratorium hingga manufaktur penuh. Hubungi kami sekarang juga dan temukan alasan 24 perusahaan internasional terkemuka memercayai Bloomtechz sebagai mitra pilihan mereka.

Hubungi kami:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Khasiat fluralaner terhadap infestasi Otodectes cynotis pada anjing dan kucing. Parasit & Vektor, 7, 595.

2. Isemer, FE, Roepke, RKA, & Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravicto®) sebagai pengobatan dosis tunggal terhadap Sarcoptes scabiei pada anjing yang terinfestasi secara alami. Parasit & Vektor, 8, 541.

3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Keamanan tablet kunyah fluralaner, obat antiparasit sistemik baru, pada anjing setelah pemberian oral. Parasit & Vektor, 7, 87.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Farmakokinetik fluralaner pada anjing setelah pemberian oral atau intravena tunggal. Parasit & Vektor, 7, 85.

5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Isoxazoline A1443 antiparasit adalah penghambat kuat saluran klorida berpintu ligan serangga. Komunikasi Penelitian Biokimia dan Biofisika, 391(1), 744–749.

6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH, & Roepke, RKA (2015). Perbandingan kecepatan membunuh tablet fluralaner (Bravecto) dan afoxolaner terhadap Ctenocephalides felis pada anjing. Parasitologi Kedokteran Hewan, 208(1–2), 96–101.